148493-34-9 / 2,6-二氯-3-吡啶硼酸的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

2,6-二氯-3-吡啶硼酸是一種有機(jī)中間體，可由2，6-二氯吡啶作為原料一步制備得到。有文獻(xiàn)報道2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制備新型雙鹵代乙?；s環(huán)菊酯。

制備^[1]

在-78℃下，向二異丙胺（4mL）的THF（60mL）溶液中滴加1.55M的正丁基鋰/正己烷溶液（20mL），然后在相同溫度下攪拌30分鐘。 向該溶液中滴加2，6-二氯吡啶（2.0g）和THF（10mL）的混合物，然后在相同溫度下再攪拌1小時。 向其中滴加硼酸三異丙酯（6.8mL）和THF（10mL）的混合物，然后在室溫下攪拌20小時。用水稀釋反應(yīng)混合物，然后用鹽酸中和，并用乙酸乙酯萃取。有機(jī)層用水洗滌，用硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。得到2,6-二氯-3-吡啶硼酸（2.6g）。 ESI +：192

應(yīng)用^[2]

CN201910044358.7報道了2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的一種新型雙鹵代乙?；s環(huán)菊酯，解決了現(xiàn)有擬除蟲菊酯殺蟲劑無法兼顧良好的滅蚊活性以及耐藥性的技術(shù)問題。目前，擬除蟲菊酯幾乎應(yīng)用于所有農(nóng)作物、苗圃、各種城市結(jié)構(gòu)和景觀美化場所、建筑工地(建筑前用的殺白蟻劑)、家庭/花園環(huán)境和許多其他場所。擬除蟲菊酯盡管可以對廣泛的害蟲和螨蟲的有效性、低的哺乳動物和禽類毒性、對地下水的低污染以及相對低的施用率。但由于擬除蟲菊酯的長期、大量使用，很多蚊蟲已對現(xiàn)存的擬除蟲菊酯產(chǎn)生耐藥性，從而導(dǎo)致現(xiàn)存的擬除蟲菊酯由于耐藥性較高而導(dǎo)致對野生蚊蟲的殺害作用差，進(jìn)而使病媒控制 體系失效。因此，研發(fā)新型、兼顧耐藥性低、滅蚊活性良好的擬除蟲菊酯， 成為了本領(lǐng)域技術(shù)人員亟待解決的技術(shù)問題。

參考文獻(xiàn)

[1] From PCT Int. Appl., 2009022633, 19 Feb 2009

[2] [中國發(fā)明] CN201910044358.7 一種新型雙鹵代乙?；s環(huán)菊酯及其制備方法和應(yīng)用