阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是衛(wèi)康制藥(Vistakon Pharmaceuticals)開發(fā)的一種新型組胺H1受體拮抗劑。阿卡他定 (Alcaftadine)是繼ISTA制藥公司開發(fā)的苯磺酸貝他斯(Bepreve)之后又一個(gè)用于治療過敏性結(jié)膜炎相關(guān)性眼瘙癢的藥物。有較好的臨床應(yīng)用前景。

藥理^[3]

本品為 H1 受體拮抗劑，能抑制肥大細(xì)胞組胺物質(zhì)的釋放。此外，本品還能降低嗜酸性粒細(xì)胞的趨化和活化作用。

藥代動(dòng)力學(xué)^[3]

本品 2.5 mg/ml 雙眼局部給藥后，血藥峰濃度(Cmax) 為 60 pg/ml，Tmax 中位值為 15 min。給藥 3 h 后，本品血藥濃度低于定量檢測(cè)下限 (10 pg/ml)?；钚贼人岽x物 Cmax 均值為 3 pg/ml，給藥約 1h 達(dá) Cmax。給藥 12 h 后羧酸代謝物血藥濃度低于定量檢測(cè)下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 謝 物 的 蛋 白 結(jié) 合 率 分 別 為39.2% 和 62.7%。本品眼部給藥的羧酸代謝物消除半衰期為 2 h。本品主要以羧酸代謝物形式隨尿液排除。體外試驗(yàn)表明，本品及其羧酸代謝物均不通過 CYP450 酶進(jìn)行代謝。

臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥^[3]

本品為外用滴眼液，適用于 2 歲及以上人群因過敏性結(jié)膜炎引起的眼部瘙癢癥。

結(jié)膜過敏原激發(fā) (CAC) 研究評(píng)價(jià)的本品有效性研究顯示，本品給藥 3 min 和 16 h 時(shí)，本品對(duì)過敏原導(dǎo)致的過敏性結(jié)膜炎患者眼部瘙癢的預(yù)防效果均優(yōu)于空白基質(zhì)對(duì)照組。由 909 例患者參與的為期6 周以上的臨床研究證實(shí)本品安全有效。

不良反應(yīng)^[3]

本品最常見的眼部不良反應(yīng) (發(fā)生率<4%) 為眼刺激、滴藥時(shí)燒灼感或刺痛、眼紅、眼睛癢。最常見的非眼部不良反應(yīng) (發(fā)生率<3%) 是鼻咽炎、頭痛以及流感樣癥狀。

制劑^[3]

滴眼液，規(guī)格為 0.25%(2.5 mg/mL)。

注意事項(xiàng)^[3]

本品只能作為局部眼用藥使用。使用時(shí)需注意避免容器頂部與眼瞼或周邊區(qū)域接觸而引起污染。不使用時(shí)，務(wù)必蓋緊瓶蓋。戴隱形眼鏡時(shí)不得滴入本品，本品也不適宜用于治療因佩戴隱形眼鏡而出現(xiàn)的眼部過敏。但本品使用后不影響再次佩戴隱形眼鏡。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未見本品對(duì)胎兒以動(dòng)物生殖能力的影響，但本品對(duì)妊娠婦女的安全性和有效性評(píng)價(jià)尚未明確。本品是否會(huì)通過乳汁分泌也尚未明確。本品對(duì) 2 歲以下嬰幼兒患者的安全性和有效性尚未確定。本品的安全性和有效性對(duì)老年患者與年輕患者無顯著差異。

主要參考資料

[1]H1受體拮抗劑阿卡他定(alcaftadine)[J].世界臨床藥物,2014,35(02):126.

[2]楊千姣,趙臨襄.阿卡他定[J].中國(guó)藥物化學(xué)雜志,2011,21(01):77.