145-41-5/去氫膽酸鈉說明書

背景及概述^[1][2]

膽道系統(tǒng)疾病是指肝內(nèi)外輸送膽汁的通道所發(fā)生的病變。該類疾病很多，也較常見。膽道是將肝細(xì)胞分泌的膽汁輸送到腸道的惟一通路，膽道某一部位一旦發(fā)生疾病，即可導(dǎo)致膽汁引流不暢，對(duì)人體危害很大。一些膽道系統(tǒng)疾病如肝內(nèi)結(jié)石、化膿性膽管炎、腫瘤等，治療也較困難，可危及生命。其中，膽石癥是指膽囊和膽管發(fā)生結(jié)石的疾病，其發(fā)病原因主要概括為膽道感染、膽汁淤積和膽汁成分異常改變?nèi)齻€(gè)因素，在我國常見而多發(fā)。去氫膽酸有利膽和促進(jìn)膽汁分泌作用，它可刺激肝細(xì)胞分泌大量低比重、低黏度的膽汁，促進(jìn)膽汁的流而有利于膽道和膽囊內(nèi)細(xì)菌、炎癥性產(chǎn)物、毒素、膽砂和小結(jié)石的排出，起著沖洗清潔膽道系統(tǒng)的作用。臨床上主要適用于膽囊及膽 道功能失調(diào)、膽囊切除術(shù)后綜合征、膽石癥、慢性膽囊炎及某些肝臟 疾病和促進(jìn)膽囊造影劑的排出等。去氫膽酸鈉為去氫膽酸的鈉鹽。

規(guī)格^[3]

片劑：0.25克

用法用量^[4]

口服。成人一次1-2片，一日3次，飯后服。

應(yīng)用^[5][4]

用于慢性膽囊炎的輔助治療。

此外，有實(shí)驗(yàn)證明去氫膽酸鈉可治療阻塞性黃疸內(nèi)毒素血癥。內(nèi)毒素血癥已被認(rèn)為是阻塞性黃疸患者手術(shù)后并發(fā)癥和死亡發(fā)生率高的主要原因，長期以來許多學(xué)者一直致力于尋找防治內(nèi)毒素血癥的有效藥物。膽鹽被認(rèn)為是一種有效的治療藥物，但選擇的種類不同，效果就不同。正常時(shí)腸道內(nèi)膽鹽能與內(nèi)毒素結(jié)合，阻止內(nèi)毒素從腸道吸收；能與內(nèi)毒素的脂多糖直接作用，起到一種去污荊的作用；能將內(nèi)毒素裂解成無毒性的亞單位 ；能降低腸內(nèi)厭氧菌的數(shù)量，減少了內(nèi)毒素的來源。阻塞性黃疸時(shí)進(jìn)入腸道的膽鹽減少或缺乏，使腸內(nèi)微生物群增加，內(nèi)毒素池?cái)U(kuò)大，大量的內(nèi)毒素吸收入門靜脈產(chǎn)生內(nèi)毒素血癥。在對(duì)阻塞性黃疸病人口服熊脫氧膽酸的隨機(jī)對(duì)照研究中發(fā)現(xiàn)它對(duì)內(nèi)毒素沒有多大作用。研究發(fā)現(xiàn)膽酸能抑制阻塞性黃疸時(shí)內(nèi)毒素引起的TNF的分泌。驗(yàn)結(jié)果顯示去氫膽酸鈉在治療阻塞性黃疸內(nèi)毒素血癥時(shí)，可以使血清內(nèi)毒素水平明顯下降，并使血清免疫球蛋白升高，雖與膽總管結(jié)扎組比較無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，但已接近假手術(shù)的對(duì)照組。因此．阻塞性黃疸患者在手術(shù)前口服去氫租酸鈉可能有助于降低內(nèi)毒素和手術(shù)后并發(fā)癥和死亡率。

此外，去氫膽酸鈉還可用作助溶劑，如有實(shí)驗(yàn)公開了一種抗厭氧菌感染藥物左旋奧硝唑凍干粉針注射劑，其包括作為主藥的左旋奧硝唑和藥物上可接受的載體，載體中可以包含助溶劑，助溶劑可以是選自于如下一組物質(zhì)中的一種或一種以上：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、吐溫80、煙酰胺、羥丙基-β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精、甲基-環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、蛋黃卵磷脂、膽酸鈉、脫氧膽酸鈉和去氫膽酸鈉，該凍干粉針注射劑可以制成含有左旋奧硝唑1-2000mg的規(guī)格，優(yōu)選0.25-1.5g，尤其優(yōu)選0.25g、0.5g或1.0g，其具有穩(wěn)定性好，運(yùn)輸方便，療效優(yōu)良等特點(diǎn)，而且較水針具有更好的穩(wěn)定性。還有研究公開了一種多烯磷脂酰膽堿注射液及其制備方法，多烯磷脂酰膽堿注射液包含多烯磷脂酰膽堿、增溶劑、防腐劑和穩(wěn)定劑，其中所述增溶劑選自去氧膽酸、去氧膽酸鈉、去氫膽酸、去氫膽酸鈉、膽酸或膽酸鈉，其中所述穩(wěn)定劑選自氨基酸或其鈉鹽或者三羥甲基氨基甲烷，該多烯磷脂酰膽堿注射液與不加入穩(wěn)定劑的對(duì)照相比，高溫滅菌和長期存儲(chǔ)后穩(wěn)定性都顯著增加，而且處方和工藝都較簡單，便于工業(yè)化生產(chǎn)。

藥理作用 ^[3]

本品有利膽作用，可促進(jìn)膽汁分泌，增加膽汁容量，使膽道暢通，對(duì)消化脂肪也有一定的促進(jìn)作用。

不良反應(yīng)^[3]

1. 可有噯氣、打嗝、腹瀉、惡心、肌痙攣、直腸區(qū)周圍皮膚刺激等，如持續(xù)存在，應(yīng)對(duì)癥處理。

2. 長期濫用或一時(shí)用量過多，可導(dǎo)致電解質(zhì)失衡，甚至可出現(xiàn)呼吸困難、心跳驟停、心律紊亂、肌痙攣、極度疲乏無力。

注意事項(xiàng)^[3]

1. 本品為輔助治療藥，第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師。治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。

2. 妊娠期頭3個(gè)月慎用。

3. 兒童不宜使用。

4. 如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

5. 對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。

6. 本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

7. 請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

8. 如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

9. 重癥肝炎、充血性心力衰竭、原因不明的直腸出血、膽道完全阻塞及嚴(yán)重肝腎功能減退患者禁用。

藥物相互作用^[3]

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

主要參考資料

[1] CN201210587404.6一種藥用高純度去氫膽酸的高效合成方法

[2] 季福, 孫建華. 去氫膽酸鈉治療阻塞性黃疸內(nèi)毒素血癥的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 肝膽胰外科雜志, 1999, 11(1): 11-12.

[3]去氫膽酸片說明書