144701-48-4 / 新一代降壓藥替米沙坦優(yōu)勢大

替米沙坦是臨床上常用的一線降壓藥，屬于血管緊張素II受體拮抗劑，有人也稱之為“沙坦”類降壓藥，其主要通過選擇性拮抗血管緊張素II的生理作用，松弛血管平滑肌，抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留，達到降低血壓的目的。此外，替米沙還能逆轉左心室肥厚，延緩動脈粥樣硬化發(fā)生和發(fā)展，保護血管內(nèi)皮細胞，抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構，保護心血管，改善胰島素抵抗，改善糖代謝，降低尿蛋白，保護腎功能，長期服用有助于降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風險，適用于靶器官損傷、肥胖和有糖尿病的高血壓患者，是治療高血壓合并冠心病、心肌梗死、心功能不全、房顫、糖尿病腎病、蛋白尿和微量蛋白尿的首選降壓藥。

替米沙坦的優(yōu)點，為大家全面總結一下，首先，替米沙坦具有較強的脂溶性，組織穿透性強，與血管緊張素II的AT1受體親和力高，拮抗血管緊張素II的作用強，是該類藥物中降壓作用最強的一款。其次，替米沙坦的血漿半衰期可達到24小時，是該類藥物中最長的，具有長效特點，可有效控制24小時血壓。替米沙坦可同時降低高壓和低壓，降壓作用平穩(wěn)、緩和，血壓波動小。替米沙坦在體內(nèi)99%經(jīng)肝臟代謝，只有1%經(jīng)腎臟排泄，降壓同時不增加腎臟負擔。最后，在安全性方面，直接與替米沙坦相關的藥物不良反應非常少，這也是替米沙坦的一大優(yōu)勢。

當然，任何事物都有兩面，替米沙坦也有缺點，第一，降壓作用起效慢，通常需要2～4周才能達到最佳降壓療效，初始用藥血壓不達標，不要急著加量或換藥，堅持用藥血壓會慢慢平穩(wěn)。第二，替米沙坦可降低腎小球濾過功能，導致血鉀和血肌酐升高，腎功能不全者初始治療時應嚴密監(jiān)測血鉀和血肌酐，如出現(xiàn)血鉀高于5.5mmol/L或血肌酐高于265umol/L，應減少用藥劑量，繼續(xù)監(jiān)測，必要時應停藥。第三，替米沙坦有生殖毒性，可導致孕婦羊水過少、自然流產(chǎn)，導致胎兒發(fā)育遲緩、骨骼畸形、動脈導管未閉、肺、腎發(fā)育不全甚至死亡，孕婦應禁用替米沙坦。

總之，替米沙坦是治療高血壓的一線和首選用藥，優(yōu)點突出，其降壓作用明確，作用時間長，具有靶器官保護作用，不增加腎臟負擔，安全性和耐受性良好。替米沙坦也有缺點，起效較慢，容易引起血鉀和血肌酐升高，有生殖毒性等，在用藥過程中應重點關注。