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20世紀(jì)90年代，對(duì)羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase， HPPD）首次被確定為除草劑作用靶標(biāo)。目前，HPPD已成為最重要的除草劑作用靶標(biāo)之一。在全球20多種類型的除草劑中，HPPD抑制劑類除草劑以其活性高、殺草譜廣、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣、新產(chǎn)品持續(xù)上市、對(duì)作物安全性好、與現(xiàn)有除草劑無交互抗性等多重優(yōu)點(diǎn)，近年來一直保持穩(wěn)定增長(zhǎng)且增速較快，備受行業(yè)矚目，成為各大公司重點(diǎn)推出的除草劑品種。
隨著這類抑制劑的除草劑品種不斷開發(fā)和上市，目前上市的10多個(gè)品種中，主要包括三酮類（硝磺草酮、環(huán)磺酮、雙環(huán)磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮），吡唑類（苯唑草酮、pyrasulfotole、吡草酮、吡唑特、芐草唑、tolpyralate），異噁咪唑類（異噁唑草酮）。
異噁唑草酮品種經(jīng)過十多年的開發(fā)，市場(chǎng)也趨于成熟，尤其在玉米除草方面，已經(jīng)長(zhǎng)期占據(jù)著玉米田除草劑和HPPD抑制劑市場(chǎng)第二（僅次于硝磺草酮）的位置，銷售額于2016年突破2.00億美元，占據(jù)該類除草劑市場(chǎng)的16.5%。近幾年其市場(chǎng)快速增長(zhǎng)，這主要得益于其與新上市產(chǎn)品的復(fù)配以及在甘蔗上的使用增加。目前國(guó)內(nèi)對(duì)異噁唑草酮做了大量藥效試驗(yàn)，為在國(guó)內(nèi)推廣應(yīng)用此產(chǎn)品提供市場(chǎng)化依據(jù)。
異噁唑草酮，英文通用名：isoxaflutole，化學(xué)名稱為：5-環(huán)丙基-4-（2-甲磺?；?4-三氟甲基）苯甲酰基異噁唑，商品名：Balance（拜耳）及Merlin（拜耳、Certis Europe公司）等，是由是羅納-普朗克公司1992年發(fā)現(xiàn)的HPPD抑制劑類除草劑，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。
從結(jié)構(gòu)上分類，異噁唑草酮屬于異噁唑類除草劑，具有廣譜的除草活性，可防除50多種禾本科雜草和闊葉雜草。目前，主要用于防除玉米和甘蔗田闊葉雜草和禾本科雜草，苗前和苗后均可使用。
1996年，異噁唑草酮在牙買加首先開發(fā)，商品名Merlin。同年，該產(chǎn)品在其他加勒比海國(guó)家和一些南美國(guó)家取得登記。單劑產(chǎn)品包括：Balance Pro（SC，480g a.i./L）和Merlin，Provence（WG，75g a.i./kg）等。復(fù)配產(chǎn)品包括：Atoll（SC，異嗯唑草酮37.5+莠去津500g a.i/L）、 Lagon， Merlin Combi（SC，異嗯唑草酮75+苯草醚500g a.i./ L），Merlin Duo（SC，異嗯唑草酮37.5+特丁津375g a.i./L）、Merlin extra/Mix（SC，異嗯唑草酮50+莠去津500g a.i./L）、Radius（異嗯唑草酮51.5+氟噻草胺528.5g a.i./L）以及Epic，Merlin GP，Boreal（WG，異嗯唑草酮100+氟噻草胺480g a.i./kg）等。
在美國(guó)，異噁唑草酮自上市以來，即取得強(qiáng)勢(shì)增長(zhǎng)，并成為許多主要玉米市場(chǎng)的暢銷產(chǎn)品。近年來，異噁唑草酮的市場(chǎng)增長(zhǎng)得益于Corvus（異噁唑草酮＋噻酮磺隆）的上市。Corvus在草甘膦應(yīng)用于耐農(nóng)達(dá)玉米前，進(jìn)行芽前處理。
2013年，拜耳與美國(guó)M S Technologies合作開發(fā)的Balance GT大豆在美國(guó)取得登記，該性狀賦予大豆對(duì)異噁唑草酮和草甘膦的耐受性。同樣，該產(chǎn)品亦已在加拿大和巴西等國(guó)獲準(zhǔn)登記；并獲得了歐盟、澳大利亞和新西蘭等的進(jìn)口許可。2018年7月，拜耳和M S Technologies在美國(guó)上市了轉(zhuǎn)基因耐除草劑LibertyLink GT27（FG72×LL55）大豆。此大豆對(duì)草甘膦、草銨膦、異噁唑草酮具有耐受性。拜耳稱，該大豆在2019年商品化之前已獲得所有必須的國(guó)際進(jìn)口許可。此項(xiàng)技術(shù)的開發(fā)將為HPPD抑制劑類除草劑開辟新的領(lǐng)域，也使異噁唑草酮能夠在大豆耕種苗后得以使用，從而大幅擴(kuò)大該產(chǎn)品的應(yīng)用市場(chǎng)。
LibertyLink GT27在北美廣泛授權(quán)。拜耳指出，已有100多家種子公司與其簽訂協(xié)議，于2019年將此項(xiàng)技術(shù)應(yīng)用到它們的品牌種子中去。拜耳收購(gòu)孟山都時(shí)，為了滿足反壟斷要求，已簽署協(xié)議將其絕大部分LibertyLink業(yè)務(wù)賣給巴斯夫。2018年8月，巴斯夫完成價(jià)值76億歐元對(duì)拜耳剝離業(yè)務(wù)的收購(gòu)，其中包括LibertyLink抗除草劑技術(shù)。
2016年，異噁唑草酮的全球銷售額為2.20億美元；2011—2016年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為5.9%。其市場(chǎng)增長(zhǎng)得益于對(duì)抗性雜草的防除和新產(chǎn)品上市。異噁唑草酮主要用于玉米，2016年在玉米上的銷售額為1.41億美元，占其全球市場(chǎng)的64.0%；在甘蔗上的銷售額為0.41億美元，占其全球市場(chǎng)的18.6%；其他果蔬（823萬(wàn)美元）、棉花（298萬(wàn)美元）、谷物（40萬(wàn)美元）田也有少量使用。
異噁唑草酮主要在美國(guó)（0.51億美元；占23.2%）、巴西（0.51億美元；占23.0%）、羅馬尼亞（0.23億美元；10.7%）、法國(guó)（0.16億美元；占7.4%）、意大利（0.14億美元；占6.6%）、澳大利亞（0.11億美元；占5.2%）、阿根廷、捷克、保加利亞、匈牙利、波蘭、加拿大、克羅地亞、塞爾維亞、烏拉圭、南非、西班牙、墨西哥、俄羅斯、玻利維亞、智利、斯洛伐克、土耳其、烏克蘭、肯尼亞、奧地利、英國(guó)等國(guó)銷售。
近日，Agro Pages 世界農(nóng)化網(wǎng)報(bào)道，巴斯夫Alite™27除草劑（活性成分為異噁唑草酮）獲美國(guó)環(huán)保署登記批準(zhǔn)，可用于印第安納州、堪薩斯州、肯塔基州、密蘇里州、俄亥俄州、南達(dá)科他州和田納西州的部分縣的大豆田。登記有效期5年，截止到2025年3月25日。
Alite™27是第一個(gè)，也是唯一一個(gè)可用于LibertyLink GT27大豆的除草劑。EPA化學(xué)品安全與污染預(yù)防辦公室助理署長(zhǎng)說：“我們已經(jīng)從全國(guó)各地的農(nóng)民那里得知，必須有新的方法來防治具有經(jīng)濟(jì)破壞性的雜草這一重要性。”
Stratus Ag的研究表明，全國(guó)將近75％的種植者正面臨草甘膦抗性雜草的問題，其中58％的種植者田地中的雜草已對(duì)其他作用方式產(chǎn)生抗性。有了Alite 27除草劑，種植者將擁有一種新的作用方式，并且可以在種植LibertyLink GT27大豆田中除草。
與傳統(tǒng)的苗前除草劑項(xiàng)目相比，作為L(zhǎng)ibertyLink GT27大豆系統(tǒng)的一部分，Alite 27除草劑將為種植者帶來非同一般的優(yōu)勢(shì)：
- 再活化：Alite 27除草劑對(duì)早季型雜草和闊葉雜草具有出色的殘效控制，即使雜草成苗也可以重新活化并清除雜草。
- 可靠的殘效控制：當(dāng)與其他殘效除草劑混合使用時(shí)，Alite 27除草劑可對(duì)闊葉和禾本科雜草提供更一致、安全、廣譜的控制。
- 抗藥性管理：Alite 27除草劑具有較低的使用量和較強(qiáng)的罐混兼容性，可與其他苗前除草劑罐混使用，以改善除草劑抗性問題。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案市場(chǎng)經(jīng)理Darren Unland表示：“種植者面臨的最大挑戰(zhàn)之一是抗性雜草，而大豆市場(chǎng)需要一種新的活性成分來應(yīng)對(duì)它們。
美國(guó)大豆協(xié)會(huì)主席也表示：“安全有效的雜草管理是農(nóng)民面臨的持續(xù)挑戰(zhàn)，異噁唑草酮的擴(kuò)作登記將為大豆種植者提供重要的新工具，以抗擊破壞性雜草并幫助更好地控制新出現(xiàn)的除草劑抗性問題。”美國(guó)大豆協(xié)會(huì)對(duì)EPA的努力表示了感謝。異噁唑草酮除了能控制一些大豆種植中最難防控的雜草，還可以有效控制已對(duì)草甘膦產(chǎn)生抗性的雜草。
美國(guó)是大豆的第二大出口國(guó)，在美國(guó)，大豆種植面積數(shù)千萬(wàn)英畝，總產(chǎn)值數(shù)十億美元，是主要的動(dòng)物飼料，也是主要的植物油來源之一。
沈化測(cè)評(píng)認(rèn)為：“大豆對(duì)于美國(guó)和全世界都是極為重要的農(nóng)產(chǎn)品，在轉(zhuǎn)基因大豆上使用異噁唑草酮組分有望成為美國(guó)大豆雜草抗性管理的重要舉措。這一擴(kuò)作登記將帶來異噁唑草酮產(chǎn)品在美國(guó)的需求量增加，也值得美國(guó)大豆的進(jìn)口國(guó)持續(xù)關(guān)注。”
目前，除草劑抗性已經(jīng)成為巴西現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中亟待解決的難題，甘蔗行業(yè)也不例外，抗性雜草與作物共存時(shí)間越長(zhǎng)，對(duì)甘蔗產(chǎn)量的影響就越大，甘蔗生長(zhǎng)周期前90天，雜草對(duì)其影響更甚，文獻(xiàn)報(bào)道稱，抗性雜草造成的黑麥草產(chǎn)量損失高達(dá)85%，對(duì)甘蔗產(chǎn)量影響甚至高達(dá)100%。
基于以上背景，2019年4月，拜耳為巴西甘蔗種植者帶來“革命性”除草劑Provence Total。Provence Total包含Alion （茚嗪氟草胺） 和Provence （異噁唑草酮）兩種成分。
拜耳除草劑和植調(diào)劑戰(zhàn)略營(yíng)銷經(jīng)理Carlos D'Arce稱，新品對(duì)狹葉和闊葉雜草均有效。Provence Total持效期長(zhǎng)達(dá)近200天，應(yīng)用該產(chǎn)品除了減少勞動(dòng)力，還有助于減少水用量、機(jī)械應(yīng)用和二氧化碳排放，幫助農(nóng)戶以可持續(xù)發(fā)展方式生產(chǎn)。D'Arce稱，產(chǎn)品應(yīng)用劑量約200-250毫升/公頃，這是目前市場(chǎng)上甘蔗除草劑應(yīng)用的最低劑量，他們的目標(biāo)是減少50%的重復(fù)應(yīng)用需求。
新產(chǎn)品加上正確的田間管理和農(nóng)業(yè)實(shí)踐，能幫助生產(chǎn)者生產(chǎn)更多更好作物。這是一款幫助農(nóng)民解決難防雜草的工具，可減少雜草與作物競(jìng)爭(zhēng)水分、空間以及光照，提高單位面積產(chǎn)量、優(yōu)化生產(chǎn)成本投入，進(jìn)而獲得更高品質(zhì)作物。D'Arce說，“Provence Total上市前，我們?cè)诎臀魉懈收岱N植區(qū)域共開展了220個(gè)田間試驗(yàn)，在田間試驗(yàn)中證實(shí)了其易操作性和靈活性以及產(chǎn)品應(yīng)用帶來的增產(chǎn)效果。”
拜耳認(rèn)為甘蔗產(chǎn)品是其在巴西業(yè)務(wù)中的重要支柱，因此它不斷尋求創(chuàng)新，促進(jìn)糖業(yè)和酒精行業(yè)技術(shù)進(jìn)步和可持續(xù)性。D'Arce指出，“我們致力于通過研發(fā)創(chuàng)新解決方案推動(dòng)現(xiàn)代農(nóng)業(yè)，我們支持農(nóng)民，傾聽和理解他們的需求，并以可持續(xù)方式滿足他們業(yè)務(wù)發(fā)展需求。”
異噁唑草酮現(xiàn)在被當(dāng)作未來玉米田除草劑導(dǎo)向型產(chǎn)品，不過，編者認(rèn)為，其單劑應(yīng)用還存在一定缺陷，與其他除草劑復(fù)配使用則更有前途。能與異噁唑草酮復(fù)配的產(chǎn)品較多，如：莠去津、苯草醚 、特丁津和氟噻草胺等，而且配伍產(chǎn)品來源廣泛、大多已專利過期，這樣一來，非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商就可以生產(chǎn)異噁唑草酮的絕大多數(shù)復(fù)配產(chǎn)品。
異噁唑草酮主要是被雜草幼根吸收，不同于乙草胺、二甲戊靈、異丙甲草胺等通過胚芽鞘吸收，這一點(diǎn)確實(shí)大大擴(kuò)展了它的殺草時(shí)間范圍。另一方面，由于其殺草特性不同，所以在施用后下雨或者澆水，同樣能夠發(fā)揮一定的殺草活性，這是一般封閉性除草劑比不了的。
盡管異噁唑草酮的優(yōu)點(diǎn)很明顯，但是在實(shí)踐中卻發(fā)現(xiàn)，它的除草效果和安全性都不是那么完美。它對(duì)部分闊葉雜草防效并不像資料或宣傳所言，比如用異噁唑草酮單劑防除蒼耳、鐵莧菜、苣荬菜等效果都不理想，對(duì)香附子、問荊、稗草、鴨跖草、刺兒菜、蘆葦?shù)入s草苗后用防效也差強(qiáng)人意。另外，資料顯示其單劑對(duì)禾本科雜草防效可達(dá)95%以上，但是實(shí)際上用過藥后仍有不少雜草出土。
目前在河北地區(qū)推廣異噁唑草酮時(shí)，并不單純使用單劑，而是再加上乙·莠合劑，效果不錯(cuò)。在實(shí)驗(yàn)中，用異噁唑草酮加乙·莠合劑或者異丙·莠去津合劑，防效都很好。
綜上所述，異噁唑草酮主要應(yīng)用于玉米苗前封閉處理是不長(zhǎng)久的，極有可能被復(fù)配開發(fā)成苗前苗后封殺雙效的類型。比如煙嘧磺隆/環(huán)磺酮+乙草胺/異丙草胺+異噁唑草酮，環(huán)磺酮+異丙草胺+異噁唑草酮+莠去津，現(xiàn)在已經(jīng)出現(xiàn)硝磺草酮與之復(fù)配（海利爾登記的硝磺草·異噁酮·莠去津27% SC），效果如何還要留待市場(chǎng)檢驗(yàn)。
1.華乃震，HPPD抑制劑除草劑的研究進(jìn)展及應(yīng)用述評(píng)，農(nóng)藥市場(chǎng)信息，2017年第16/30期
2.柏亞羅，HPPD抑制劑類除草劑快速增長(zhǎng)的獨(dú)到之處及其重點(diǎn)品種、研發(fā)品種詳述，農(nóng)藥市場(chǎng)信息，2019年第24期
3.吳幽鑒，異噁唑草酮復(fù)配使用更有前途，農(nóng)藥市場(chǎng)信息，2017年20期