手機(jī)掃碼訪問本站
微信咨詢
桿菌肽是1943年由美國哥倫比亞大學(xué)的Johnson在從患者的創(chuàng)傷中分離出的枯草桿菌(bacillus sabtilis)中發(fā)現(xiàn)的一種含有噻唑環(huán)的多肽類廣譜抗菌素。
桿菌肽有A、B、C、D、E、F1和G等多種異構(gòu)體。其中以A組分活性最高,桿菌肽F組分屬于氧化代謝產(chǎn)物具有腎毒性。桿菌肽分子中含有 D-氨基酸和L-氨基酸,使桿菌肽對胰蛋白酶、胃蛋白酶等多種蛋白質(zhì)水解酶和蛋白酶抑制劑及體液均有較強(qiáng)的抗性。
但桿菌肽不穩(wěn)定、易降解,而當(dāng)有鋅離子、錳離子、亞甲基水楊酸等存在時,可與之結(jié)合增強(qiáng)其穩(wěn)定性和活性,因此在桿菌肽的生產(chǎn)過程中添加硫酸鋅、氯化鋅或亞甲基水楊酸生成更穩(wěn)定的桿菌肽鋅或亞甲基水楊酸桿菌肽,且其效價在干燥狀態(tài),即使在酸性、堿性和熱環(huán)境中,其穩(wěn)定性也較好。
亞甲基水楊酸桿菌肽分子式
桿菌肽屬于多肽類抗生素,其抗菌譜與青霉素相似,對革蘭氏陽性菌如梭狀芽孢桿菌屬、葡萄球菌屬,部分革蘭氏陰性菌如腦膜炎雙球菌、流感桿菌,螺旋體,放線菌等均有抑制作用,且對于魏氏梭菌尤其敏感。
其抑菌作用機(jī)制主要是三重抑菌機(jī)制:
抑制細(xì)胞壁合成:抑制磷脂載體的運(yùn)轉(zhuǎn),從而阻礙向細(xì)胞壁支架輸送粘肽;
損傷細(xì)胞膜:增加細(xì)胞膜通透性,導(dǎo)致胞內(nèi)各種離子、氨基酸、嘌呤等物質(zhì)外流;
干擾胞內(nèi)原漿蛋白合成,使細(xì)菌生長繁殖受阻。
此外,桿菌肽還可提高腸道黏膜中免疫球蛋白含量,從而提高機(jī)體免疫功能。通過促進(jìn)機(jī)體TLR受體表達(dá),活化 NF-κB信號途徑,引起細(xì)胞因子表達(dá),增強(qiáng)機(jī)體天然免疫反應(yīng)。
由于桿菌肽本身的不穩(wěn)定性質(zhì),因此在運(yùn)用到生產(chǎn)時,常使之與鋅離子或亞甲基水楊酸結(jié)合,形成桿菌肽鋅或亞甲基水楊酸桿菌肽。目前該系列產(chǎn)品主要用于動物促生長劑添加于飼料中,或作為治療因梭菌等革蘭氏陽性菌感染引起的腸道問題。
桿菌肽鋅的配伍禁忌少,能與多種抗生素聯(lián)用,達(dá)到預(yù)防、治療疾病的作用。能與氨丙啉、洛克沙胂、依索巴、氯羥吡啶、癸氧喹酯、拉沙洛西、莫能霉素、甲基鹽霉素、尼卡巴嗪、鹽酸氯苯胍、鹽霉素、球痢靈和阿散酸等聯(lián)用13種抗球蟲藥聯(lián)用。與青霉素G、鏈霉素、新霉素、多黏菌素等均有協(xié)同作用,而與喹乙醇、恩拉霉等存在頡頏作用。并且,桿菌肽鋅作為強(qiáng)的殺菌劑,細(xì)菌對其不易產(chǎn)生抗藥性及交叉耐藥性。因此,在養(yǎng)殖生產(chǎn)中桿菌肽鋅常與其他抗生素聯(lián)用。此外,在消化液和腸道菌群的作用下,桿菌肽鋅被降解為桿菌肽和鋅離子,鋅離子被機(jī)體吸收利用,而桿菌肽因特殊的結(jié)構(gòu)很難被腸道吸收,從而為更好發(fā)揮抑菌效應(yīng)奠定基礎(chǔ),同時也減少桿菌肽在動物性產(chǎn)品中的殘留。
人們對于亞甲基水楊酸桿菌肽和桿菌肽鋅多年來做了許多研究。現(xiàn)在的研究認(rèn)為同一類的藥物,由于結(jié)構(gòu)上細(xì)小的改變,或者所結(jié)合的集團(tuán)有變化,其性質(zhì)就會發(fā)生巨大變化。
亞甲基水楊酸桿菌肽作為新二代桿菌肽,其分子量更大,且腸道溶解性更佳,可在小腸等作用部位發(fā)揮最大的抗菌作用而且不被吸收。與球蟲藥的配伍種類除與桿菌肽鋅相同外,還能與地克珠利、氫溴常山酮以及塞杜拉霉素聯(lián)用以防治球蟲。此外,亞甲基水楊酸桿菌肽還具有很好的治療功能,研究發(fā)現(xiàn)其可以控制家禽中由梭狀芽孢菌引起的壞死性腸炎,由短螺旋體引起的豬痢疾,與金霉素配伍可很好控制由胞內(nèi)勞森氏菌引起的豬回腸炎。
縱觀現(xiàn)今動物使用的抗生素,桿菌肽系列產(chǎn)品具有排泄快、配伍禁忌少、無殘留、不易產(chǎn)生抗藥性等優(yōu)點而被廣泛用于畜禽養(yǎng)殖業(yè)中,能帶來可觀的經(jīng)濟(jì)效益。合理使用桿菌肽鋅、亞甲基水楊酸桿菌肽可以增強(qiáng)機(jī)體免疫力,預(yù)防、治療胃腸道疾病,維持畜禽的健康在一個較高水平。在畜牧生產(chǎn)管理過程中,合理使用抗生素,遵循科學(xué)的休藥管理規(guī)定,或者選擇使用機(jī)體不吸收,無殘留,零休藥期的抗生素,使畜產(chǎn)品中抗生素殘留符合國家食品衛(wèi)生安全管理規(guī)定,才是真正的健康養(yǎng)殖。才能為高品質(zhì)的畜禽產(chǎn)品生產(chǎn)、為消費群體帶來安全保障。