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1405-41-0 / 硫酸慶大霉素的特點與其它藥物的相互作用

氨基糖苷類藥物

在眾多的獸用抗菌藥中,氨基糖苷類藥物的多重作用機制,以及其臨床治療時的廣譜作用,使其在畜禽疾病治療上,有著其它抗菌藥所無法替代的價值。然而,盡管如此,很多基層獸醫(yī)師還不是很了解它的藥理特點,以至于有時沒有用出它在合適雞病治療上的應(yīng)有治療作用。

慶大霉素的特點

獸用氨基糖苷類藥物目前有硫酸新霉素、硫酸安普霉素、硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、硫酸大觀霉素和硫酸慶大-小諾霉素等品種,除了硫酸新霉素、硫酸安普霉素比較常用,所以大家比較熟悉以外,硫酸慶大霉素也很常見,但有很多人還是對它不是很了解。

硫酸慶大霉素的特點與其它藥物的相互作用

硫酸慶大霉素屬于廣譜的殺菌劑,它對大多數(shù)革蘭氏陰性菌和少數(shù)陽性球菌有明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE),即具有低于抑菌濃度的持續(xù)抑菌作用。PAE就是待藥物在體內(nèi)完全消除后,或者藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時,在一定時間內(nèi)細菌的生長仍然處于持續(xù)被抑制的狀態(tài)。

硫酸慶大霉素屬于濃度依賴性的抗菌藥。近年的科學(xué)研究表明,硫酸慶大霉素的抗菌活性依賴于圍繞細胞膜的、抗生素的有效濃度。在日給予劑量不變的情況下,單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度,使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大,從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。

還有就是:硫酸慶大霉素對敏感致病菌的抗生素后效應(yīng)(PAE),也具有濃度依賴性。日劑量的單次給藥,可降低適應(yīng)性耐藥和藥物天然毒副作用的發(fā)生率。鑒于硫酸慶大霉素的動物飲水口服吸收很少,其在腸道內(nèi)的藥物濃度較高,因此可作為抗腸道細菌感染的治療用藥。

用硫酸慶大霉素注射給藥,則其吸收相對比較迅速且完全;比如說,肌注給藥0.5-1小時內(nèi)所產(chǎn)生的血藥峰濃度和生物利用率可達90%。當其劑量增大后,可提高血藥濃度,并適當延長持續(xù)作用時間。硫酸慶大霉素為堿性化合物,易溶于水且比較穩(wěn)定,抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強。

硫酸慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時間過長,則有一定的毒副作用。細菌對硫酸慶大霉素也易產(chǎn)生耐藥性,但耐藥菌株遠不如鏈霉素、卡那霉素普遍和耐藥率高。如果劑量充足或者與其它抗菌素聯(lián)合使用,可以減少或防止這種情況的發(fā)生。如若一旦發(fā)生,若立即停藥,一定時間空檔期后,則細菌又可恢復(fù)敏感性。氨基糖苷類不同品種間,存在著不完全的交叉耐藥性。

與其它藥的作用

硫酸慶大霉素與β內(nèi)酰胺類抗生素之間比如說青霉素、阿莫西林、復(fù)方阿莫西林、阿莫西林硫酸粘菌素和氨芐西林,以及頭孢菌素類抗菌藥硫酸頭孢喹肟和鹽酸頭孢噻呋聯(lián)用,通常情況下對多種革蘭氏陰性菌,包括對綠膿桿菌等細菌都有協(xié)同作用。例如,把硫酸慶大霉素與青霉素聯(lián)合作用于鏈球菌,與耐酶半合成青霉素聯(lián)合作用于金黃葡萄球菌,與頭孢菌素聯(lián)合作用于象副雞嗜血桿菌這樣的肺炎桿菌。與青霉素G或氨芐西林聯(lián)合作用于李氏桿菌,與羧芐西林聯(lián)合作用于綠膿桿菌等。

這種協(xié)同增效作用,主要是因為β內(nèi)酰胺類藥物可導(dǎo)致細菌的細胞壁損傷,從而增加細菌胞膜對硫酸慶大霉素的攝??;且因為細菌細胞壁損傷以后,使藥物容易接近細胞膜。

把硫酸慶大霉素與甲氧芐啶-磺胺合用,則對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用。治療全身嚴重感染時,硫酸慶大霉素可與地塞米松、氟苯尼考等合用,治愈率了明顯提高。硫酸慶大霉素在堿性環(huán)境中的抗菌作用增強,因此其與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強抗菌活力,但毒性也相應(yīng)增強。特別是當pH值大于8時,抗菌作用反而減退。獸醫(yī)臨床上,禁與維生素C混用,以免降低療效。使用者只有充分了解了這些專業(yè)知識,并在實際用藥時規(guī)避雷區(qū),才有能用好硫酸慶大霉素。

獸醫(yī)診療臨床上,硫酸慶大霉素對治療敏感菌引起的嚴重感染,具有良好的治療效果。尤其是一些新型的先進制劑,臨床上可有效用于控制和治療耐藥性的金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細菌引起的局部和全身感染。比如說細菌性的敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、氣囊炎和支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、支原體性骨關(guān)節(jié)炎及皮膚和軟組織感染等疾病。當然,由于其口服極少吸收,治療全身感染需要注射給予才行。