139264-17-8/佐米曲普坦

佐米曲普坦（Zolmitriptan）用于伴有或不伴有先兆癥狀的中、重度偏頭痛的急性治療。

佐米曲普坦是一種選擇性5-羥色胺（5-TH1B和5-TH1D）受體激動劑，佐米曲普坦是一種高效、特異性治療急性偏頭痛的藥物,通過激動5-HT1受體引起血管收縮并抑制神經(jīng)肽的釋放,從而緩解偏頭痛的發(fā)作。研究結(jié)果表明,佐米曲普坦能控制腦外周血流,還可作用于大腦的疼痛中樞,從而起到治療偏頭痛的作用。刺激三叉神經(jīng)或偏頭痛發(fā)作時,腦血流增加,降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)釋放,頸外靜脈中CGRP及血管活性肽(VIP)增加。佐米曲普坦可透過血腦屏障,具有中樞和外周神經(jīng)雙重作用,可選擇性地收縮顱內(nèi)血管特別是顱動脈,控制腦外周血流。還能夠抑制血管活性物質(zhì)如CGRP、神經(jīng)遞質(zhì)A及P物質(zhì)的釋放,使硬腦膜動脈血管收縮,減少無菌性炎癥。

佐米曲普坦是由德國Glaxo-Wellcome公司開發(fā)的抗偏頭痛藥物,它是一種選擇性很強的5-HT1B/1D受體激動劑。1997年在英國首次上市,1998年被美國食品藥物管理局(FDA)批準上市。臨床用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。