13895-38-0 / 4-亞硝基間苯二酚單甲醚的制備和應(yīng)用

背景及概述[1]

4-亞硝基間苯二酚單甲醚是一種有機(jī)中間體，可由3-甲氧基苯酚一步制備得到。

制備[1]

3 -甲氧基苯酚（4.96g, 0.04mol )溶于 50mL丙酸，冷卻至- 10°C, 滴加 0.5 mL 丙酸酐，分 4批加入亞硝酸鈉（2.90g，0.042mol )，析出棕色固體，反應(yīng) 1小時(shí)，倒入 250mL水水中，過濾，水洗，干燥得到 4.03g4-亞硝基間苯二酚單甲醚，為棕黃色固體。

應(yīng)用[1]

WO2008125014報(bào)道了4-亞硝基間苯二酚單甲醚可用于制備具有p38 MAPK抑制活性的小分子化合物，用來治療細(xì)胞因子 TNF- o，IL-1等）介導(dǎo)的疾病，危險(xiǎn)因子或病癥，如為牛皮癬性關(guān)節(jié)炎，萊特爾氏綜合征，痛風(fēng)，外傷性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)疹性關(guān)節(jié)炎，急性滑膜炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性脊推炎，骨關(guān)節(jié)炎，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及其它關(guān)節(jié)病，敗血癥，膿毒性休克，內(nèi)毒素性休克，革蘭氏陰性，敗血癥，中毒性 休克綜合征，腦型瘧，腦膜炎，局部缺血性中風(fēng)和出血性中風(fēng)， 神經(jīng)外傷 /閉合性顱腦損傷，哮喘，成人呼吸窘迫綜合癥，慢性肺炎，慢性阻塞性肺病，矽肺，肺肉瘤病，骨吸收病，骨質(zhì)疏松，再狹窄，心臟及腦和腎再灌注損傷，充血性心力衰竭，冠狀動(dòng)脈 旁路搭橋 (CABG)術(shù)，血檢形成，腎小球性腎炎，慢性腎衰竭，糖尿病，糖尿病性視網(wǎng)膜病，黃斑變性，移植物抗宿主反應(yīng)，同種移植物排斥， 炎性腸疾病，節(jié)段性回腸炎，潰瘍性結(jié)腸炎神經(jīng)變 性疾病，肌肉退化，糖尿病性視網(wǎng)膜病，黃斑變性，腫瘤生長和 轉(zhuǎn)移，血管生成疾病，流感引起的肺炎，濕疹，接觸性皮炎，牛皮癬，曬傷或結(jié)膜炎等。

主要參考資料

[1] (WO2008125014) 脲類化合物，其制備方法及其醫(yī)藥用