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右佐匹克隆是佐匹克隆的立體異構(gòu)體，是新型鎮(zhèn)靜催眠藥，2004 年 12 月 5 日被美國 FDA批準(zhǔn)用于治療失眠癥，幾個安慰劑對照研究，用多導(dǎo)腦電圖檢測(PSG)和患者的主觀評估，均顯示其能有效地治療急慢性失眠癥，降低睡眠潛伏期、延長總睡眠時間和改善睡眠質(zhì)量，恢復(fù)患者的精力，沒有宿醉現(xiàn)象，不影響白天的注意和記憶。
本品為環(huán)吡咯烷酮，為非苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥。作用于苯二氮革受體，但其結(jié)合方式不同于目前已知的苯二氮革類藥物。本品作為催眠藥，其確切的作用機制尚不清楚，但是它的作用是可以肯定的，這種作用結(jié)果源于本品與GABA受體復(fù)合物的相互作用，該復(fù)合物的結(jié)合域與苯二氮革受體靠近或變構(gòu)地與苯二氮革效地延長睡眠時間，故可根據(jù)臨床需要起始劑量增加到3mg。主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前l(fā)mg，必要時可增加到2mg。睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為人睡前2rag。如高脂肪飲食后立即服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 特殊人群：嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為lmg。 合用CYP抑制劑：與cYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于ling，必要時可增加至2rag。
右佐匹克隆和佐匹克隆藥動學(xué)相似。健康受試者單次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每組6 例受試者)，吸收快速完全，達峰時間 1.0～1.5 小時。血漿半衰期為 6 小時。 “數(shù)字符號替換測驗(DSST)”評估受試者的精神運動性損害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)評估白天的睡眠狀況，觀察藥動學(xué)特點與藥效學(xué)的關(guān)系，單次口服藥物6小時后，3個劑量組均未發(fā)現(xiàn)有精神運動性損害，或者白天 嗜 睡 。 右 佐 匹 克 隆 對CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均沒有抑制作用，目前尚未發(fā)現(xiàn)與帕羅西汀、華法林、地高辛及其他藥物存在相互作用。同時進食高脂肪或油膩食物或進食這些食品后立即服藥，可能會減弱藥物的入睡效果。
1．具CNS活性藥物 乙醇：右佐匹克隆與0．709／kg乙醇合用呵對神經(jīng)運動功能產(chǎn)生相加作用影響，可持續(xù)4小時。帕羅西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕羅西汀，共7天，無藥代動力學(xué)及藥效問的相互作用。勞拉西泮：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg勞拉西泮無臨床相關(guān)性的藥效及藥代動力學(xué)的影響。奧氮平：合用3 mg右佐匹克隆及l(fā)o mg奧氮平使DSST評分降低。相互作用為藥效的改變而非藥代動力學(xué)的改變。
2．抑制CYP3A4的藥物(酮康唑)：CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康唑(一種CYP3A4的強抑制劑)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2．2倍。其他CYP3A4的強抑制劑可能產(chǎn)生相似的作用(例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韋、奈非那韋)。
3．誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(利福平)：與CYP3A4的強誘導(dǎo)劑利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80％。右佐匹克隆可能產(chǎn)生相似的作用。
4．血漿蛋白結(jié)合力強的藥物：右佐匹克隆血漿蛋白結(jié)合率不是很強(52％～59％)；因此，右佐匹克隆的分布不應(yīng)對蛋白結(jié)合敏感。患者服用3 mg右佐匹克隆及蛋白結(jié)合力強的藥物不應(yīng)該改變兩種藥物的游離濃度。
5．治療指數(shù)窄的藥物 地高辛：服用地高辛第一天0．5mg，一天兩次，隨后6天，每天0．25mg，不影響單劑量3mg右佐匹克隆的藥代動力學(xué)參數(shù)。華法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影響(R)與(S)華法林的藥代動力學(xué)參數(shù)；口服25rag華法林，不影響右佐匹克隆的藥效學(xué)參數(shù)。
服用過量的藥物可出現(xiàn)熟睡甚至昏迷，應(yīng)對癥治療。
對右佐匹克隆及其成分過敏者，失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?，重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者。
右旋佐匹克隆不僅具有很好的療效，而且該藥的不良反應(yīng)小。服藥后第二天清晨體內(nèi)殘留少，且無耐藥性的報道。右旋佐匹克隆有弱的肌肉松弛作用，對呼吸有一定的抑制作用，可提高重度睡眠呼吸暫停綜合征或其他危險的嚴(yán)重的呼吸道疾病風(fēng)險，臨床上應(yīng)慎用。右旋佐匹克隆的不良反應(yīng)有口苦和頭暈，其他如貪睡、疲憊、惡心和嘔吐等副反應(yīng)一般持續(xù)時間短，癥狀輕微，不會影響受試者的生活，可自己慢慢消失，停藥后癥狀即可消失。因為患者服用右旋佐匹克隆后，嘴里的氣味，主要為不適的苦味（屬佐匹克隆藥物的物理性質(zhì)特征），可能影響患者的依從性，所以一般上市藥品釆取包衣片形式。
①服藥時問：本品臨睡前服用。服用鎮(zhèn)靜／催眠藥物有可能產(chǎn)生短期記憶損傷、幻覺、協(xié)調(diào)障礙、眩暈和頭暈眼花。②老年和／或虛弱患者使用：老年患者和／或虛弱患者使用鎮(zhèn)靜／催眠藥物應(yīng)考慮到重復(fù)使用或?qū)λ幬锩舾幸鸬倪\動損傷和／或認知能力損傷。對于此類患者推薦起始劑量為ling。③對本品及其成分過敏者、失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者禁用。④孕婦及哺乳期婦女用藥：本品由于具有適當(dāng)?shù)挠H脂性，容易進入大腦，本品及其代謝物可部分通過胎盤屏障，同時本品在乳汁中濃度可能較高，因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。⑤兒童用藥：有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立。不推薦服用此藥。
片劑：3rag。
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