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噻托溴銨(英語:Tiotropium bromide),一種治療慢性阻塞性肺病(COPD)的長效(24小時)抗膽堿能支氣管擴(kuò)張藥,勃林格殷格翰和輝瑞共同推出商品名為Spiriva的吸入式膠囊。
噻托溴銨和異丙托溴銨都是抗膽堿能支氣管擴(kuò)張藥,通過與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,抑制副交感神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿所造成的氣管收縮。是呼吸科慢阻肺及哮喘病人的常規(guī)用藥。二者雖然為同類藥,作用相似,但在很多方面有一定的區(qū)別。
噻托溴銨是一種長效抗膽堿藥,競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。由于其與M3受體解離非常慢,可以持續(xù)作用24小時以上。在臨床上主要用于慢性阻塞性肺部疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。不能用于支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救治療藥物。噻托溴銨只有噴霧劑,常用藥為進(jìn)口的思力華,國產(chǎn)的天晴速樂。噻托溴銨一般30分鐘起效,達(dá)峰時間為1.5小時,半衰期為36小時。所以作用時間很長。代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄,僅有14%隨尿排泄。噻托溴銨噴霧劑用于每日1次,切勿多用或者少用。
異丙托溴銨是一種短效抗膽堿藥物,其與支氣管平滑肌M受體有較高選擇性,具有較強(qiáng)的松弛支氣管平滑肌的作用。此外還具有控制黏液腺體的分泌及改善纖毛運(yùn)動的作用,從而減少痰液阻塞,改善通氣,痰液的減少也減輕了對支氣管的刺激所引起的支氣管痙攣。異丙托溴銨起效快,一般15分鐘起效,達(dá)峰時間為30-60分鐘,藥效維持時間為4-6小時。由于起效較快,通常異丙托溴銨與吸入性β受體激動劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病和哮喘引起的急性支氣管痙攣。也可以用于用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣的維持治療。異丙托溴銨可以一日多次給藥,以控制病情穩(wěn)定為準(zhǔn),具體給藥間隔可由醫(yī)師自主評估。除了氣霧劑之外,異丙托溴銨還有吸入溶液供霧化使用。異丙托溴銨主要通過尿液排泄。
從兩藥藥效學(xué)特點(diǎn)可以看出,經(jīng)吸入給藥,異丙托溴銨溶液較噻托溴銨吸入劑起效更快,噻托溴銨吸入劑藥效維持時間更久。噻托溴銨能明顯改善慢阻肺病人的肺通氣功能,特別是在FEV1谷值反應(yīng)方面,比異丙托溴銨更有效,減少了肺功能的反復(fù)波動,其支氣管擴(kuò)張作用更持久。而異丙托溴銨適用于夜間哮喘及多痰者;慢性阻塞性肺病急性加重者,它可減輕重癥哮喘者的氣喘癥狀,并能減少因β2受體激動劑過量使用所致的震顫等不良反應(yīng)。