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136-40-3 / ?鹽酸非那吡啶

鹽酸非那吡啶(Phenazopyridine)是一種偶氮化物藥物,當(dāng)服用后隨著尿液排出時(shí),能夠?qū)Πl(fā)炎部位鎮(zhèn)痛,舒緩不適。其對(duì)泌尿道黏膜具有鎮(zhèn)痛或局部麻醉作用。本品口服后以原型從尿液排出,直接作用于泌尿道黏膜發(fā)揮止痛作用。

?鹽酸非那吡啶

藥效學(xué)

鹽酸非那吡啶為一種有效的麻醉藥,能直接作用于尿道黏膜,迅速消除膀胱或尿道不適感、疼痛、灼熱感及尿頻、尿急等癥狀。本藥無(wú)抗膽堿作用,可與抗生素合用。

藥動(dòng)學(xué)

鹽酸非那吡啶口服后吸收迅速,主要經(jīng)腎臟排出,24小時(shí)內(nèi)排出80%,其中大部分是原型物的形式,占45%。本藥在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為5-羥基非那吡啶,也隨尿液排出。本藥及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)乳汁代謝尚未確定。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性 給予CD-1小鼠注射鹽酸非那吡啶,一日2次,可劑量依賴性的引起雌性小鼠微核多染紅細(xì)胞數(shù)增加,而雄性小鼠給藥1次或2次后,劑量高達(dá)80%的半數(shù)致死量(LD50)時(shí),也未見(jiàn)微核多染紅細(xì)胞數(shù)增加。鹽酸非那吡啶可引起中國(guó)倉(cāng)鼠染色體畸變,還可引起小鼠淋巴細(xì)胞基因突變。

◆生殖毒性 對(duì)大鼠給予50mg/(kg·d)的劑量時(shí)并不影響生殖能力,對(duì)胎鼠也無(wú)傷害。

◆致癌性 長(zhǎng)期應(yīng)用本藥會(huì)導(dǎo)致大鼠大腸和小鼠肝臟的腫瘤。

不良反應(yīng)

胃腸不適、頭痛、皮疹。

曾報(bào)道出現(xiàn)貧血、中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、腎結(jié)石及腎毒性反應(yīng)。有報(bào)道偶爾出現(xiàn)肝功能異常、溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥和急性腎衰竭。

禁忌

對(duì)本品成份過(guò)敏患者禁用;

腎功能不全、腎小球性腎炎、尿毒癥及嚴(yán)重的肝炎者禁用。

注意事項(xiàng)

不要長(zhǎng)期使用本品治療未經(jīng)診斷的尿道疼痛。因本品會(huì)掩蓋病情,可能延誤診斷。

給藥期間本品會(huì)使尿液變?yōu)槌燃t色,停藥后橙紅色即可消失。如果本品服藥時(shí)在口腔中含服過(guò)久,也有可能造成牙齒變色。如出現(xiàn)皮膚和眼結(jié)膜黃染,應(yīng)立即停藥,并檢查腎功能。

本品可能會(huì)引起胃腸不適,應(yīng)飯后服用。

肝損傷患者,葡萄糖﹣6﹣磷酸脫氫酶(G﹣6﹣PD)缺乏癥患者慎用本品。5.本品對(duì)某些實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)會(huì)有影響。