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通用名稱:鹽酸雷莫司瓊注射液
英文名稱:Ramosetron Hydrochloride Injection
商品名稱:鹽酸雷莫司瓊注射液
本品主要成份為：鹽酸雷莫司瓊。
化學(xué)名稱：（-）-（R）-5-[(1-甲基-1 H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氫-1 H-苯并咪唑鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H17N3O.HCL
分子量：315.80
2、輔料：注射用水、氯化鈉。
預(yù)防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
用法:靜脈注射。
用量:通常，成人靜脈注射給藥 0.3 mg(1，1 日 1 次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀不同適當(dāng)增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥相同劑量，但日用量不可超過 0.6 mg(2 支
對本藥成份有過敏史者禁用
建議本品在抗惡性腫瘤治療前 15—30 分鐘靜脈注射給藥。
開安瓿時：本藥的容器是一點切割型安瓿, 最好先用酒精棉簽搽試安瓶頸部后再打開。
對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立，對孕婦或可能懷孕的婦女，只有在判斷治療方面的有益性大于危險性時方可給藥。
大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。
急性/毒性:對小`鼠、大鼠和狗進行了靜脈給藥的動物試驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的^自發(fā)運動的減少,在出現(xiàn)震顫和痙攣后死亡。LD50分別是,雄性小鼠 90-108 mg/kg,雌性小鼠 108-130 mg/kg,雄性大鼠 172 mg/kg,雌性大鼠 151 mg/kg。對狗給藥 30 mg/kg 后可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等,未出現(xiàn)死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。
亞急性毒性:對大鼠和狗進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠(給藥量:0.1、1.O、10 mg/kg/日)在給藥 1 mg/kg 以上時出現(xiàn) GPT 的輕度升高(大約是對照組的 1.2 倍),在給藥 10 mg/kg 時體重增加受到抑制(大約 4%)。但是,無論是哪一種動物,臟器組織都未出現(xiàn)病理組織學(xué)的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為 0.1 mg/kg/日。對狗的最高給藥劑量達 3 mg/kg,也未出現(xiàn)毒性影響。
生殖毒性和致癌性:對大鼠和家兔靜脈給藥,劑量達 10 mg/kg 時大鼠未出現(xiàn)妊娠毒性,未出現(xiàn)致畸、致死胎作用,僅出生鼠體重增加受到抑制,劑量達 20 mg/kg 時家兔出現(xiàn)胎兒體重減少,骨化延遲,但未出現(xiàn)致畸作用。對大鼠-和小鼠的 24 周口服給藥表明,未見腫瘤發(fā)生。
5-HT3受體/拮抗作用
在 5-羥`色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch 反射)實驗中,本^藥顯示了對 5-HT3受體的拮抗作用。
抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。
<作用機制 > 順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使 5-羥色胺從消化道的嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳人迷走神經(jīng)末稍的 5-HT3受體結(jié)合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。
血藥/濃度
健康`成人靜脈給藥 0.1～0.8 mg 時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，
t1/2β大約是 5 小時。AUC 與給藥量成^正比，體內(nèi)藥物動態(tài)呈線性變化。
代謝
排泄
給藥后 24 小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄率是給藥量的 16%—22%，尿中
除原形藥物外，作為其代謝產(chǎn)物還有脫甲基物、氫氧化物以及其耦合物。
給健康成人連續(xù)用藥時，體內(nèi)藥物動態(tài)沒有變化，未見蓄積性。
否