130929-57-6/恩他卡朋的生產方法

背景技術

恩他卡朋屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的，本身的，主要作用于跨越的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多在現(xiàn)有的生產恩他卡朋過程中，制造過程復雜，產品質量差。

發(fā)明內容

本發(fā)明要解決的技術問題是：為了克服上述中存在的問題，提供一種恩他卡朋的生產方法。

本發(fā)明解決其技術問題所采用的技術方案是：一種恩他卡朋的生產方法，具體步驟如下：將1.83g3，4-二甲苯-5-硝基苯甲醛和1.5gN，N -二甲苯氰基乙酰胺和催化量的苯基乙酸鹽鹽溶解40mL干燥乙醇中，攪拌開始，得2.23g粗品；在901：下加熱，將3.0kg粗品注入含80gHBr（或40gHCl）的8.0kg乙酸（或甲酸）中，緩慢冷卻到20°C，并在此后溫度攪拌20h，然后在15°C攪拌6h，過濾收集析出的結晶，先小心地用冷的（4°C）IL苯-乙酸（1：1體積比）的混合液洗，再用IL的冷甲苯洗，在真空和45°C下干燥，得2.4kg結晶性的純的恩他卡朋。

本發(fā)明的有益效果是：所述的一種恩他卡朋的生產方法，其制造過程簡單，生產成本低，產量高。

具體實施方式

本發(fā)明的一種恩他卡朋的生產方法，具體步驟如下：將1.83g3，4-二甲苯-5-硝基苯甲醛和1.5gN，N-二羰基氰基乙酰胺和催化量的酚醛乙酸鹽40mL干燥乙醇中，攪拌均勻，得2.23g粗品；在90°C下加熱，將3.0kg粗品粉碎含80gHBr（或40gHCl）的8.0kg乙酸（或甲酸）中，，緩慢冷卻到20°C，并在此溫度攪拌20h，然后在15°C攪拌6h，過濾收集析出的結晶，先小心地用冷的（4°C）1L乙酸-（（1：1體積比） ）的混合液洗，再用IL的冷苯洗，在真空和45°C下干燥，得2.4kg結晶性的純的恩他卡朋。