125-10-0 / 醋酸潑尼松的作用和用法用量

藥理作用^【1】

醋酸潑尼松為中效糖皮貢激素類制劑．血漿半衰期1小時(shí)?？寡?、抗過(guò)敏、抗毒及影響糖代謝的作用比可的松強(qiáng)3～4倍。而水、鈉潴留及排鉀作用則較小，不良反應(yīng)也較小。本品價(jià)格低廉，長(zhǎng)期使用應(yīng)首選本品。

用途^【2】

醋酸潑尼松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用。作用機(jī)制為：

抗炎作用：醋酸潑尼松可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。

免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展?？山档兔庖邚?fù)合物通過(guò)基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。主要用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過(guò)敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

藥代動(dòng)力學(xué)

醋酸潑尼松口服后由胃腸道迅速吸收，1～2小時(shí)作用達(dá)高峰，約可持續(xù)一天半。血漿半衰期約3．5小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，主要自尿排泄，其中藥物原形約占20％。

體內(nèi)過(guò)程

醋酸潑尼松須在肝內(nèi)將1 I位酮基還原為11位羥基后顯藥理活性，生理半衰期為60分鐘。體內(nèi)分布以肝中含量最高，其余依次為血漿、腦脊液、胸水、腹腔積液、腎。在血中本品大部分與血漿蛋白結(jié)合，游離的和結(jié)合型的代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經(jīng)乳汁排出。

用法用量

口服醋酸潑尼松一般每次5～10 mg(1～2片)。每日10—60 mg(2一12片)。必要時(shí)酌量增減_由醫(yī)生決定。對(duì)于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，可給每日40一60 mg，病情穩(wěn)定后逐漸減量。對(duì)藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過(guò)敏性疾病，可給潑尼松每日20—40 mg，癥狀減輕后減量，每隔1～2日減少5 mg。防止器官移植排異反應(yīng)，一般在術(shù)前1—2天開(kāi)始每日口服100 mg，術(shù)后1周改為每日60 mg，以后逐漸減量。治療急性自血病、惡性腫瘤，每日口服60一80 mg，癥狀緩解后減量。

藥物相互作用^【3】

1. 非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作甩；

2. 與箍心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律失常發(fā)生；

3. 與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀；

4. 與免疫抑制藥合用，可增加感染危險(xiǎn)性。

不良反應(yīng)

醋酸潑尼松較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫(kù)欣綜合征癥狀，對(duì)下丘腦垂體一腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過(guò)敏史者禁用。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情況下權(quán)衡利弊，注意病情惡化的可能。長(zhǎng)期應(yīng)用可致庫(kù)欣綜合征、抑制生長(zhǎng)發(fā)育、抵抗力降低、骨質(zhì)疏松、水鈉潴溜、高血壓、誘發(fā)或加重消化性潰瘍、糖耐量減退或糖尿病加重及精神癥狀等。

專家提示^【4】

急性細(xì)菌性感染時(shí)也應(yīng)與抗菌藥物并用；禁用于骨質(zhì)疏松癥和疫苗接種期，外傷病豬盡量不用，以免影響傷口的愈合。

注意事項(xiàng)^【5】

1. 孕婦應(yīng)慎用；

2. 嚴(yán)重肝功能不良者不宜使用；

3. 長(zhǎng)期使用者，應(yīng)同時(shí)給予促皮質(zhì)素、鉀鹽、高蛋白飲食；

4. 停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，不宜驟停；

5. 使用本品可能引起帶狀皰疹病毒感染全身泛發(fā)，因此要謹(jǐn)慎使用。

參考文獻(xiàn)

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