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羅格列酮(Rosiglitazone)屬噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,其作用機制與特異性過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體(PPARγ)有關(guān)。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。
噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,增加胰島素對受體靶組織敏感性,減少肝糖產(chǎn)生;增強外周組織對葡萄糖攝取。
羅格列酮僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者
肝功能異常、頭暈、頭痛、腹瀉。本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大,誘發(fā)心力衰竭。合并使用其他降糖藥物時,有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。老年患者可能有輕中度水腫及輕度貧血。
對本品過敏者;有心衰病史或有心衰危險因素的患者;有心臟病病史,尤其是缺血性心臟病病史的患者;骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者;嚴重血脂紊亂的患者;嚴重活動性肝病患者;妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者。
心衰和心功能不全、水腫患者慎用,如用藥應(yīng)嚴密監(jiān)測其心衰的癥狀和體征。
可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵,隨著胰島素敏感性的改善,女性患者有妊娠的可能。
老年患者可能有輕至中度水腫及輕度貧血。65歲以上老年患者慎用。
單獨用藥:初始劑量為每日4mg,單次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不滿意,劑量可加至每日8mg,單次或分2次口服。與二甲雙胍合用的初始劑量為每日4mg,單次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不滿意,劑量可加至每日8mg,單次或分2次口服。與磺酰脲類合用的劑量為每日2mg或4mg,單次或分2次口服。本品可空腹或進餐時服用。