1220-83-3 / 磺胺間甲氧嘧啶——廣譜抗菌藥物，是體內外抗菌活性最強的磺胺藥

磺胺間甲氧嘧啶是磺胺藥中抗菌作用最強的藥物之一，化學式為C11H12N4O3S。外觀為白色或類白色的結晶性粉末，無臭、幾乎無味，遇光色漸變暗。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。用于抑制大多數(shù)革蘭氏陽性及陰性細菌。

【主要成分】磺胺間甲氧嘧啶鈉

【性狀】本品為無色至微黃色澄明液體。

【藥理作用】本品屬于廣譜抗菌藥物，是體內外抗菌活性最強的磺胺藥，對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和陰性菌都有較強抑制作用，細菌對此藥產生耐藥性較慢。對革蘭氏陽性菌和陰性菌如化膿性鏈球菌、沙門氏菌和肺炎桿菌等均有良好的抗菌作用。對磺胺藥敏感的細菌不能利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對氨基甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌二氫葉酸合成酶的作用下合成四氫葉酸，活化性四氫葉酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的傳遞一碳基因的作用。磺胺藥在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭細菌體內的二氫葉酸合成酶，妨礙了二氫葉酸的合成和減少四氫葉酸的量，最終影響核酸的合成，抑制細菌的生長繁殖?；前匪幍淖饔每杀籔ABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗，此外膿液以及組織分解產物也可提供細菌生長的必需物質，與磺胺藥產生拮抗作用。

本品內服后吸收良好，血中濃度高，乙?；实?，不易發(fā)生結晶尿。有效血藥濃度維持時間水牛為24小時，豬為5.8小時，山羊為7小時，綿羊為2小時。

該品為長效磺胺類藥物。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用?；前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑．其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。該品為白色或微黃色片。

【藥物相互作用】①磺胺間甲氧嘧啶與二氨基嘧啶類(抗菌增效劑)合用，可產生協(xié)同作用。②某些含對氨基苯甲?；乃幬锶缙蒸斂ㄒ?、丁卡因等在體內可生成PABA，酵母片中含有細菌代謝所需要的PABA，可降低本藥作用，因此不宜合用。③與噻嗪類或速尿等利尿劑同用，可加重腎毒性。

【適應證】 主要用于敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染及球蟲病、豬弓形蟲病等。

【用法與用量】肌內注射 一次量 每1kg體重 家畜50mg 一日1～2次 連用2～3日

【不良反應】①磺胺或其代謝物可在尿液中產生沉淀，在高劑量和長期給藥時更易產生結晶，引起結晶尿、血尿或腎小管堵塞。②犬的主要不良反應包括：干性角膜結膜炎、嘔吐、食欲不振、腹瀉、發(fā)熱、蕁麻疹、多發(fā)性關節(jié)炎等。長期治療還可能引起甲狀腺機能減退。貓多表現(xiàn)為食欲不振、白細胞減少和貧血。馬靜脈注射可引起暫時性麻痹，內服可能產生腹瀉。③磺胺注射液為強堿性溶液，肌內注射對組織有強刺激性。

【注意事項】(1)本品遇酸類可析出結晶，故不宜用5%葡萄糖液稀釋。

(2)長期或大劑量應用易引起結晶尿，應同時應用碳酸氫鈉，并給患畜大量飲水。

(3)若出現(xiàn)過敏反應或其他嚴重不良反應時，立即停藥，并給予對癥治療。

【休藥期】牛、羊、豬28日。