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Alpelisib由諾華研發(fā),處在臨床三期,研究治療乳腺癌。Alpelisib用于治療非小細(xì)胞肺癌的研究處于臨床二期,用于治療大腸癌、頭頸部癌、多發(fā)性骨髓瘤、食管癌和實(shí)體瘤的研究處于臨床一期和二期,用于治療胃癌、胃腸道間質(zhì)瘤、胰腺癌和葡萄膜黑色素瘤的研究處于臨床一期。 Alpelisib (BYL719)是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5nM,對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。