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雌激素可刺激或維持多種乳腺癌的生長(zhǎng)。在絕經(jīng)后婦女中,雌激素主要來(lái)自芳香酶的作用,芳香酶將腎上腺的雄激素(主要是雄烯二酮和睪丸激素)轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇。 因此,可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶來(lái)抑制周圍組織和癌組織本身中的雌激素生物合成。
阿那曲唑是一種選擇性的非甾體芳香酶抑制劑。 它顯著降低血清雌二醇濃度,并且對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的形成沒(méi)有可檢測(cè)的作用。
ARIMIDEX是一種芳香酶抑制劑,適用于:
?激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女的輔助治療
?一線治療絕經(jīng)后婦女的激素受體陽(yáng)性或激素受體未知的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌
?他莫昔芬治療后疾病進(jìn)展的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。 ER陰性疾病的患者和以前對(duì)他莫昔芬療法無(wú)反應(yīng)的患者很少對(duì)ARIMIDEX產(chǎn)生反應(yīng)。
1.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)血栓性靜脈炎。研究顯示其發(fā)生率低于他莫昔芬、甲地孕酮。
2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)不常見(jiàn)高膽固醇血癥。還可出現(xiàn)體重增加。
3.呼吸系統(tǒng)可出現(xiàn)咽炎(6%-12%)、咳嗽(7%-11%)和氣短(6%-10%)。
4.肌肉骨骼系統(tǒng)常見(jiàn)關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)僵直。還可出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松、骨折、骨痛。
5.泌尿生殖系統(tǒng)常見(jiàn)陰道干燥。不常見(jiàn)陰道出血。還可出現(xiàn)白帶異常、尿路感染、會(huì)陰陰道炎、盆腔疼痛。
6.神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)頭痛。不常見(jiàn)嗜睡。還可出現(xiàn)失眠、頭暈、感覺(jué)異常。
7.精神可見(jiàn)抑郁。
8.肝臟肝功能異常,有不足5%的絕經(jīng)后乳腺癌患者用藥后出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
9.胃腸道常見(jiàn)惡心、腹瀉。不常見(jiàn)厭食、嘔吐。還可出現(xiàn)便秘、腹痛。
10.皮膚常見(jiàn)毛發(fā)稀疏、皮疹。可見(jiàn)皮膚潮紅、頭發(fā)油脂過(guò)度分泌。極罕見(jiàn)多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、變態(tài)反應(yīng)(包括血管性神經(jīng)性水腫,蕁麻疹和過(guò)敏)。還可出現(xiàn)多汗。
11.其他多見(jiàn)潮熱。常見(jiàn)衰弱。可見(jiàn)乏力。還可出現(xiàn)水腫。
過(guò)量的處理
本藥過(guò)量時(shí)無(wú)特異性解救藥,治療只能對(duì)癥處理。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護(hù)(包括密切觀察患者)并監(jiān)測(cè)其生命體征。在處理藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)考慮到同時(shí)應(yīng)用了多種藥物的可能性。若患者清醒則可以進(jìn)行催吐。因本藥蛋白結(jié)合率較低,故透析可以奏效。