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氨甲環(huán)酸又稱傳明酸,是一種人工合成的賴氨酸衍生物,美國(guó)科學(xué)護(hù)膚品牌修麗可的皮膚科專家曾評(píng)價(jià)其為“一種強(qiáng)大的成分,它能使膚色變亮,褪黑美白”。大量研究顯示,氨甲環(huán)酸在減少色素沉積方面具有良好的有效性,許多知名護(hù)膚品牌將氨甲環(huán)酸加入美白、淡斑的產(chǎn)品配方中。
正常情況下,當(dāng)機(jī)體出血時(shí),可先后啟動(dòng)外源性或內(nèi)源性凝血系統(tǒng),同時(shí)血管痙攣,血小板激活、黏附、聚集于損傷血管的基底膜,并在局部引起血液凝固,最終形成纖維蛋白凝塊產(chǎn)生止血作用。凝血系統(tǒng)激活的同時(shí),抗凝血系統(tǒng)和纖溶系統(tǒng)也被激活,有利于防止凝血過程的擴(kuò)散和局部血流的再通,保證正常的血液循環(huán)。通常凝血、抗凝血、纖溶系統(tǒng)之間,處于動(dòng)態(tài)平衡。
氨甲環(huán)酸與纖溶酶原和纖溶酶的賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)有高度親和力,能競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結(jié)合,從而抑制纖維蛋白的裂解,抑制纖溶過程,減少大量出血和復(fù)發(fā)性出血的可能。其低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用,高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性,因而止血效果更為顯著。
研究顯示,氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此,氨甲環(huán)酸這種廉價(jià)的、非專利藥物,已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中,并將在世界高、中、低收入國(guó)家中得到廣泛應(yīng)用。
研究顯示,接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進(jìn)行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趨勢(shì)。
盡管這兩項(xiàng)研究均沒有得出十分明確的結(jié)論,但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預(yù)后,這將為后續(xù)研究打下基礎(chǔ),例如即將實(shí)施并招募多達(dá)10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究,它將為氨甲環(huán)酸對(duì)于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。
氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過多婦女的血量損失。一項(xiàng)評(píng)價(jià)抗纖溶藥(主要為氨甲環(huán)酸)治療經(jīng)血過多的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出,與安慰劑或其他治療相比,抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過多婦女的血量損失,同時(shí)不增加副反應(yīng)的發(fā)生率。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準(zhǔn)將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過多婦女的治療措施。
研究顯示,氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個(gè)隨機(jī)試驗(yàn)的方法學(xué)質(zhì)量都稍低,目前尚無來自高質(zhì)量研究的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應(yīng)用。當(dāng)前,一項(xiàng)名為WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)正在開展,它將在全球招募15000患者,為早期應(yīng)用氨甲環(huán)酸對(duì)于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。
一項(xiàng)納入65個(gè)隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出,氨甲環(huán)酸使術(shù)后輸血的風(fēng)險(xiǎn)降低了近1/3(RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70),并減少了術(shù)中和術(shù)后的出血量,同時(shí)血栓栓塞事件的發(fā)生率并未增高。
氨甲環(huán)酸也作為二線方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手術(shù)前后的輔助治療。并且還可用于遺傳性血管性水腫。
其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍,是果酸的近10倍左右。
口服過量副作用有腹瀉,性功能障礙,惡心和嘔吐,或是眼花的情形。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。由于可進(jìn)人腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,特別與注射速度有關(guān),但很少見。
有血栓形成傾向及有心肌梗死傾向者慎用。
慢性腎功能不全時(shí)用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí),用量也應(yīng)減少。
在美容方面,該成分本身帶有一定的腐蝕性,在體內(nèi)代謝周期尚未知,需要慎用。尤其注射和點(diǎn)滴存在風(fēng)險(xiǎn),不宜擅自使用。