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【其他名稱】氨甲磺酸、抗血纖溶環(huán)酸、凝血酸、止血環(huán)酸。
【藥理作用】：
纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
【適應證】：
1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。
2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4.用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。
5.中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗死的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。
6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。
7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥。
8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。
【用法用量】：
1.口服：一次1～1.5g，一日2～4次。為防止手術前后出血，可參考上述劑量，為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
2.靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射以25%葡萄糖注射液稀釋，靜脈滴注以5%～10%葡萄糖注射液稀釋。為防止手術前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。
【不良反應】：
本品不良反應較6-氨基己酸為少。
1.偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。
2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。
3.較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。
4.由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。
【注意事項】：
1.以下情況需慎用：①有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)。②血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿者。
2.本品與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。
3.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上應用本品。
4.宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5.慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。
6.治療前列腺手術出血時，本品用量應減少。
7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。
8.必須持續(xù)應用本品較久者，應做眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
9.FDA對本藥的妊娠安全性分級為B級。
【藥物相互作用】：
口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【規(guī)格】：
片劑：0.125g;0.25g。膠囊劑：0.25g。注射液：2ml：0.1g;2ml：0.2g;5ml：0.25g;5ml：0.5g。注射用氨甲環(huán)酸：0.2g;0.25g;0.4g;1g。