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多拉菌素是第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物,是以環(huán)己烷羧酸為前體,通過基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發(fā)酵而成的阿維菌素的衍生物。此類藥物是高效廣譜的驅(qū)蟲藥,可同時(shí)驅(qū)滅腸道線蟲和體外的疥螨、虱及蠕形螨等。畜坦舒?多拉菌素注射液與其他市售的同種商品相比:更高效廣譜,作用效果好,體內(nèi)殘留低,無不良反應(yīng);在動(dòng)物體內(nèi)的清除率較低,生物半衰期長,生物利用率高;藥物采用進(jìn)口佐劑,對局部組織的刺激性小,給藥途徑(肌肉注射)易于掌握。
多拉菌素為白色或淡黃色結(jié)晶粉末,無味 ,其化學(xué)名為 25-環(huán)已烷基-5-O-去甲基 -25-去 (1-甲丙基)阿維菌素,多拉菌素是一種脂溶性藥物 ,可溶于許多有機(jī)溶劑如二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙二醇、二甲基亞砜等 ,但在水中的溶解度極低。驅(qū)蟲機(jī)制是通過加強(qiáng) γ- 氨基丁酸(GABA)的作用來實(shí)現(xiàn)的,GABA是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì),在大腦 GABA 主要抑制突觸后神經(jīng)傳導(dǎo),GABA釋放量增加,使突觸后細(xì)胞的正常休止電位提高,神經(jīng)難以將刺激傳遞給肌肉,使肌肉不能收縮,導(dǎo)致寄生蟲麻痹而被驅(qū)除。
分別給兩組豬一次量肌肉注射畜坦舒?后,血藥濃度-時(shí)間如圖所示,藥動(dòng)學(xué)行為符合一級吸收二室模型。
豬注射畜坦舒?后,吸收良好,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為(0. 87±0. 03)d,峰濃度(Cmax)為(27.71±0. 92)ng/mL,消除方面,多拉菌素的半衰期(T1/2)為(3.43±0.13)d,平均駐留時(shí)間(MRT)為(4. 15±0. 25)d,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC0-t)為(223.55±18. 17)ng/(d·mL)。生物利用度為125%。
對豬體表寄生蟲的治療效果:
將疥螨感染的豬140頭分成7組,每組20頭,G組不給予藥物治療,H組為健康對照,分欄飼養(yǎng)。在用藥當(dāng)天以及在治療后的 1、7、14、28、35 d,從每頭豬的四肢及耳廓內(nèi)側(cè) 4 處有明顯病變處采取樣本,計(jì)算疥螨數(shù)目。結(jié)果表明藥物注射后,未出現(xiàn)中毒,過敏等毒副反應(yīng),在驅(qū)蟲后的第14天,體表寄生蟲轉(zhuǎn)陰率能達(dá)到100%。
對豬消化道寄生蟲的治療效果:
將感染消化道線蟲的母豬140頭隨機(jī)分為7組,每組20頭。G組不給予藥物治療,H組為健康對照。分別在用藥前3天和用藥后的1、7、14、28、35天采集糞便,檢查蟲卵,記錄下健康豬頭數(shù)。結(jié)果表明藥物注射后,未出現(xiàn)中毒,過敏等毒副反應(yīng),在驅(qū)蟲后的第28天,消化道寄生蟲轉(zhuǎn)陰率能達(dá)到100%。
經(jīng)過對規(guī)模化豬場寄生蟲感染情況的調(diào)查,發(fā)現(xiàn)豬寄生蟲種類主要有豬疥螨、豬蛔蟲、豬毛首線蟲、有齒食道口線蟲等,其均在多拉菌素的驅(qū)蟲范圍內(nèi),故多拉菌素為規(guī)?;i場的理想驅(qū)蟲藥物。應(yīng)用該藥驅(qū)蟲應(yīng)注意以下幾點(diǎn):因驅(qū)蟲過程中排出到外界環(huán)境中的蟲卵可造成豬的重復(fù)感染,故應(yīng)配合使用環(huán)境殺蟲劑才能達(dá)到更好的驅(qū)殺效果;豬自然感染各種寄生蟲的成熟期不同造成豬群不同期、不同批次感染各種寄生蟲,因此須重復(fù)用藥;長期使用可能會產(chǎn)生耐藥性,臨床上應(yīng)輪換用藥。