114798-26-4 / 氯沙坦的藥理作用和臨床療效報道

背景及概述^[1]

氯沙坦(或氯沙坦鉀)為一種血管緊張素II受體拮抗劑(AT1型)。其為口服有效，且通過作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)參與調(diào)節(jié)高血壓。

藥理作用^[1]

本品為血管緊張素II受體(AT1型 抗劑?？梢宰钄鄡?nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。 通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，。未發(fā)現(xiàn)會阻礙在治療劑量水平上服藥。

藥物相互作用^[1]

與其他阻滯血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導致血鉀升高。與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

臨床療效^[2-3]

常舢舢等人比較了氯沙坦與纈沙坦治療高血壓合并高尿酸血癥的臨床療效。方法：選取上海市嘉定區(qū)迎園醫(yī)院2018年1月-2020年1月收治的高血壓合并高尿酸血癥患者100例,根據(jù)治療方法分為纈沙坦組和氯沙坦組,各50例。纈沙坦組給予纈沙坦治療,氯沙坦組給予氯沙坦治療。比較2組治療前、治療4周后及治療結(jié)束后收縮壓（SBP）、舒張壓（DBP）、血尿酸、C3及C4補體水平,并比較2組不良反應發(fā)生情況。結(jié)果:治療前、治療4周后及治療結(jié)束后2組SBP及DBP比較,差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。治療4周后及治療結(jié)束后氯沙坦組血尿酸低于纈沙坦組（P<0.05）。治療4周后及治療結(jié)束后氯沙坦組C3及C4補體水平低于纈沙坦組（P<0.05）。2組不良反應發(fā)生率比較,差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。結(jié)論:與氯沙坦比較,纈沙坦治療高血壓合并高尿酸血癥的臨床療效更優(yōu),均可有效調(diào)控患者血壓,但氯沙坦降低患者血尿酸與C3及C4補體水平的效果更優(yōu),能更好地改善患者病情。

焦連發(fā)等人探討了牛黃降壓丸聯(lián)合氯沙坦鉀治療高血壓臨床效果。方法:選取2017年10月-2019年10月我院收治的104例高血壓患者作為研究對象,隨機分為對照組和觀察組,各52例。對照組采用氯沙坦鉀治療,觀察組采用牛黃降壓丸聯(lián)合氯沙坦鉀治療,比較兩組的治療效果。結(jié)果:經(jīng)治療后,觀察組總有效率（90.38%,47/52）高于對照組（67.31%,35/52）,差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。觀察組的生活質(zhì)量評分（91.57±5.85）分,顯著高于對照組的（76.28±4.38）分,差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。觀察組的不良反應發(fā)生率（3.84%,2/52）低于對照組（17.30%,9/52）,差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。結(jié)論:牛黃降壓丸聯(lián)合氯沙坦鉀治療高血壓效果明顯,可減輕臨床癥狀,減少不良反應,改善生活質(zhì)量,值得臨床推廣。

參考文獻

[1] 氯沙坦說明書

[2]常舢舢,侯明健,許河南.氯沙坦與纈沙坦治療高血壓合并高尿酸血癥臨床療效的比較研究[J].臨床合理用藥雜志,2021,14(06):13-15.

[3]焦連發(fā).牛黃降壓丸聯(lián)合氯沙坦鉀治療高血壓的臨床效果[J].內(nèi)蒙古中醫(yī)藥,2021,40(02):83+125.