114-80-7/溴化新斯的明的藥理作用

溴化新斯的明用于重癥肌無力、手術后功能性腸脹氣及尿潴留。本品可致藥疹，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現(xiàn)共濟失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏等。

藥理作用

溴化新斯的明具有抗膽堿酯酶作用，且能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體，故對骨骼肌的作用較強。而對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌可促進胃收縮和增加胃酸分泌，在食道明顯弛緩和擴張的病人，溴新斯的明能有效地提高食道張力。溴新斯的明可促進小腸、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動，促進內(nèi)容物向下推進。

藥代動力學

溴化新斯的明口服吸收差且不規(guī)則。口服達峰時間為1-3小時，平均血漿半衰期為0.87小時，生物利用度為1%-2%。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%，但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物很少。

適應癥

溴化新斯的明可用于重癥肌無力、手術后功能性腸脹氣及尿潴留。

用法用量

口服，常用量一次15mg（1片），一日3次，重癥肌無力的患者用量視病情而定；極量一次30mg（2片），一日100mg（6片）。

禁忌癥

（1）對過敏體質(zhì)者禁用。

（2）癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。

（3）心率失常、心率減慢、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高和帕金森癥等慎用。

注意事項

口服過量時，應洗胃、早期維持呼吸，并常規(guī)給予阿托品對抗之。