113-92-8/為何普通感冒首選撲爾敏，而不是氯雷他定？

苯那敏（撲爾敏）是市售感冒藥中的「?？汀?，作為抗組胺藥，氯苯那敏可消除或減輕因感冒引起的流淚，流涕，噴嚏等過(guò)敏癥狀。

作為第一代抗組胺藥，其中樞神經(jīng)活性強(qiáng)，受體特異性差，能引致明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，使患者嗜睡或工作能力難以集中。而以氯雷他定等為代表的第二代抗組胺藥具有 H1 受體選擇性高，無(wú)鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用與抗組胺作用相分離的特點(diǎn)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。

同為抗組胺藥，為什么感冒藥中需要選用撲爾敏，而不用第二代如氯雷他定？

抗組胺藥有三代，代代皆不同

以氯苯那敏為代表的第一代抗組胺藥，能阻斷組胺與變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上的 H1 受體結(jié)合，但并不影響組胺的代謝，也不阻斷體內(nèi)組胺的釋放。同時(shí)，具有中樞抑制和抗膽堿作用。苯海拉明還可直接作用于延髓的咳嗽中樞，抑制咳嗽反射。

以氯雷他定為代表的第二代抗組胺藥對(duì)外周組胺 H1 受體有較強(qiáng)的選擇性拮抗作用，對(duì)中樞組胺 H1 受體的親和力較低，對(duì)乙酰膽堿和腎上腺素 α1 受體作用極小，因此不具有中樞鎮(zhèn)靜作用，也無(wú)明顯的抗膽堿作用。大大減少了第一代抗組胺藥產(chǎn)生的嗜睡或工作能力難以集中等不良反應(yīng)。

以地氯雷他定為代表的第三代抗組胺藥在藥理作用上與第二代類似，但較第二代抗組胺藥抗過(guò)敏和抗炎效能增強(qiáng)，鎮(zhèn)靜、心臟毒性以及藥物間相互作用減少，療效確切、不良反應(yīng)小。

表 1 三代抗組胺藥物介紹

第一代抗組胺藥為普通感冒首選藥物

《2012 普通感冒診治指南》中明確提出：抗組胺藥具有抗過(guò)敏作用，通過(guò)阻斷組胺受體抑制小血管擴(kuò)張，降低血管通透性，有助于消除或減輕普通感冒患者的打噴嚏和流涕等癥狀。

但該類藥物的常見(jiàn)不良反應(yīng)包括嗜睡、疲乏等，從事車(chē)船駕駛、登高作業(yè)或操作精密儀器等行業(yè)工作者慎用。

第一代抗組胺藥，如馬來(lái)酸氯苯那敏和苯海拉明等，具有穿過(guò)血腦屏障、滲透人中樞神經(jīng)細(xì)胞與組胺受體結(jié)合的能力，因其具有一定程度的抗膽堿作用，有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀，因此推薦其為普通感冒的首選藥物。

第二代抗組胺藥盡管具有非嗜睡、非鎮(zhèn)靜的優(yōu)點(diǎn)，但因其無(wú)抗膽堿的作用，故不能鎮(zhèn)咳。

《咳嗽的診斷與治療指南（2015）》指出：?jiǎn)斡玫谝淮菇M胺藥治療無(wú)明顯臨床獲益。建議第一代抗組胺藥如馬來(lái)酸氯苯那敏（2～4 mg/次，3 次/d）等聯(lián)合減充血?jiǎng)┠軌蚋纳瞥扇思扒嗌倌甑母忻跋嚓P(guān)打噴嚏、鼻塞等多種癥狀。

對(duì)于普通感冒所致的咳嗽患者，中樞性止咳藥物緩解咳嗽的效果有限，不推薦常規(guī)使用 。推薦由第一代抗組胺藥物、減充血?jiǎng)┞?lián)合鎮(zhèn)咳藥物的復(fù)方制劑治療伴有咳嗽的普通感冒。

特殊人群應(yīng)用需謹(jǐn)慎

單用第一代抗組胺藥治療無(wú)明顯臨床獲益，不推薦單獨(dú)使用。

嬰幼兒：2 歲以下幼兒，用藥需要特別謹(jǐn)慎；兒童用藥推薦馬來(lái)酸氯苯那敏。

妊娠及哺乳期婦女：美國(guó) FDA 對(duì)氯苯那敏的妊娠安全性分級(jí)為 B 級(jí)，孕婦慎用。苯海拉明妊娠早期用藥，嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發(fā)生率可能增多，國(guó)內(nèi)資料建議妊娠早期婦女禁用。哺乳期應(yīng)避免使用苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏。

老年患者：老年人基礎(chǔ)疾病多，日常服藥較多，需注意藥物間的相互作用。若無(wú)明確肝腎功能不全、嚴(yán)重心腦血管疾病、消化道潰瘍出血病史，可正常劑量服用。若合并上述疾病，應(yīng)參考相關(guān)人群用藥指南。