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常用的降壓藥有幾大類,在我國,其中一類使用最為廣泛,叫鈣離子通道阻滯劑,簡稱 CCB,由于這類藥物多是以地平結尾,所以又被稱為地平類降壓藥,比如硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平等。
氨氯地平是鈣通道阻滯劑,屬于CCB類降壓藥物
降壓原理:心肌與血管收縮,需要大量鈣離子進入細胞內(nèi)部,以形成所需電信號。鈣離子想進入細胞內(nèi)需要通過細胞膜上的鈣離子通道。而地平類藥物可以霸占這個通道,阻止鈣離子進入細胞,從而使心肌收縮減弱、血管松弛,血壓降低
地平片的升級換代:
第一代:以硝苯地平為代表的一代,是使用歷史最長、最普遍的CCB,
第二代:以硝苯地平緩釋/控釋制劑、非洛地平、尼莫地平、貝尼地平為代表的二代
第三代:以氨氯地平、樂卡地平為代表的三代
氨氯地平屬第3代地平類藥物,與之前的地平相比,主要差別在于其藥物釋放緩慢、穩(wěn)定,不會引起血藥濃度波動,故而副作用更少。氨氯地平在體內(nèi)的半衰期長達35-50小時,遠高于硝苯地平緩釋片的10個小時,(第2代)。每日服用一次能長期平穩(wěn)控制血壓,病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。
氨氯地平是由2個光學結構,左旋和右旋組成,苯磺酸氨氯地平是氨氯地平是沒有拆分的(包括左旋和右旋,各占50%),左旋氨氯地平具有很強阻斷血管平滑肌的L通道,擴張血管作用強,右旋氨氯地平具有干擾平滑肌細胞增殖的作用。
左旋是具有降壓的成份,而右旋制劑可以幫助血管釋放內(nèi)源性的NO,有著保護內(nèi)皮的作用,若是單純用于降壓時,左旋氨氯地平更適合,而若是用于冠心病的降壓治療時,苯磺酸氨氯地平更為適用。
在市面上,左旋氨氯地平的代表性藥物是施慧達,而苯磺酸氨氯地平的代表藥物為絡活喜??偟膩砜矗鹤笮幬锶コ擞倚w,起效更快,藥效更強,因而服用劑量要減半。此外,由于右旋體與藥物副作用一定關聯(lián),因而施慧達的副作用相對更少一些。
1、CCB 類的短效制劑,因血壓下降很快,機體感受到血壓迅速下降的同時會反射性提高心率造成心動過速。還因血管迅速擴張,可能會導致臉紅、頭痛,少數(shù)患者可能伴有惡心、嘔吐。
2、下肢水腫,這與 CCB 擴張下肢末稍血管有關,停用藥物后水腫很快可以消失。在少數(shù)患者身上,還會出現(xiàn)牙齦腫痛等,這些在用藥前進行徹底的口腔檢查,及時處理,可以有效緩解。