111470-99-6 / 苯磺酸氨氯地平的降壓特點(diǎn)

苯磺酸氨氯地平在高血壓患者口中是“了不起”的藥物，它的降壓效果很好，深受高血壓患者認(rèn)可。臨床上關(guān)于它的降壓特點(diǎn)也有過總結(jié)。

苯磺酸氨氯地平的降壓特點(diǎn)

苯磺酸氨氯地平降壓作用起效和緩，服藥后1-2周內(nèi)逐漸起效，6-8周時(shí)降壓作用最大。由于苯磺酸氨氯地平起效和緩，因此不產(chǎn)生明顯反射性交感激活作用。苯磺酸氨氯地平降壓作用平穩(wěn)持久，降壓效應(yīng)谷峰比（T/P）達(dá)67％左右，而且個(gè)體差異較小，幾乎所有患者的T/P比值均大于50％。即使漏服藥物，苯磺酸氨氯地平仍可維持谷效應(yīng)時(shí)的降壓作用，甚至長(zhǎng)達(dá)48小時(shí)，48小時(shí)T/P比值55％。苯磺酸氨氯地平超長(zhǎng)效的特點(diǎn)既來自于血漿半衰期長(zhǎng)，又來自于與L-型鈣通道較持久的結(jié)合，這種特點(diǎn)優(yōu)于其它短效二氫吡啶鈣拮抗劑的緩釋或控釋制劑。

苯磺酸氨氯地平降壓作用較強(qiáng)。在比較不同種類降壓藥物降壓療效的研究中，苯磺酸氨氯地平的降壓幅度最大，收縮壓平均下降14.1mmHg，舒張壓平均下降12.2mmHg。在重度高血壓患者研究中，苯磺酸氨氯地平顯示強(qiáng)力降壓療效，收縮壓平均下降29mmHg，舒張壓平均下降17mmHg。苯磺酸氨氯地平不僅短期內(nèi)降壓作用較強(qiáng)，而且能長(zhǎng)期持久地控制血壓，與其它種類降壓藥物相比具有更強(qiáng)的降壓療效，具有更高的血壓控制達(dá)標(biāo)率。

苯磺酸氨氯地平還能較有效地控制血壓晨峰。在一項(xiàng)觀察降壓藥物對(duì)第2天清晨血壓影響的研究中，苯磺酸氨氯地平能有效降低89％高血壓患者的清晨血壓。經(jīng)8-12周治療，苯磺酸氨氯地平比ARB纈沙坦顯著降低血壓晨峰。VALUE動(dòng)態(tài)血壓分支研究結(jié)果充分顯示，苯磺酸氨氯地平在服藥后20到24小時(shí)降低收縮壓作用明顯優(yōu)于纈沙坦，差別達(dá)到2.7mmHg（p=0.039）。在降低清晨血壓升高速率方面,，苯磺酸氨氯地平也顯著優(yōu)于其它長(zhǎng)效CCB。

苯磺酸氨氯地平這種強(qiáng)效、長(zhǎng)效又平穩(wěn)控制血壓的特點(diǎn)，有利于阻止或減輕高血壓性心臟和血管病變以及動(dòng)脈粥樣硬化病變的發(fā)生與進(jìn)展。苯磺酸氨氯地平有效控制血壓晨峰的特點(diǎn)，有助于顯著減少觸發(fā)心、腦血管并發(fā)癥發(fā)生的機(jī)率。

不良反應(yīng)

由于苯磺酸氨氯地平起效和緩，作用平穩(wěn)，反射性交感激活程度很低，因此總體上不良反應(yīng)相對(duì)較少和較輕。其它二氫吡啶類CCB常見的不良反應(yīng)，如頭痛、面紅、心動(dòng)過速等，在苯磺酸氨氯地平治療中很少或很輕。最常見的不良反應(yīng)是下肢水腫和輕度乏力。也有發(fā)生過敏性皮疹和牙齦增生的報(bào)道，但較少見。

苯磺酸氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)，例如下肢水腫的發(fā)生率，根據(jù)11000例臨床調(diào)查資料，5mg劑量時(shí)3.0％，10mg劑量時(shí)10.8％。下肢水腫發(fā)生機(jī)理是因?yàn)槲?dòng)脈與微靜脈擴(kuò)張程度不相同，而不是體內(nèi)水鈉潴留，因此聯(lián)合ACEI（依那普利）或ARB治療能明顯減少和減輕下肢水腫。

由于苯磺酸氨氯地平較少和較輕的不良反應(yīng)，使其在長(zhǎng)期治療過程中具有較高的服藥依從性和治療持續(xù)性。在TOMHS研究（歐洲的高血壓研究機(jī)構(gòu)）的4年治療期間，治療持續(xù)性以苯磺酸氨氯地平最高(83％)，并且在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著高于其它降壓藥物。苯磺酸氨氯地平對(duì)糖、脂、尿酸代謝和電解質(zhì)均無影響。在老年人和糖尿病、冠心病、腎功能不全患者，均可安全使用，因此，苯磺酸氨氯地平可以稱得上是降壓的良藥！