103890-78-4 / 高血壓治療藥物—拉西地平與美托洛爾

背景

高血壓是一個基本上需要終身服藥的疾病，一旦開始服藥，就很難再完全停下來。而且降壓藥的種類很多，每位患者的情況也因人而異，具體如何選用降壓藥則需要專業(yè)的醫(yī)生給予專業(yè)細(xì)致的指導(dǎo)，以及如何在日常生活中遵照醫(yī)囑，觀察藥物的效果。今天要介紹的這兩種降壓藥物，大家都不會陌生，就是常見的拉西地平（司樂平）與美托洛爾（倍他樂克）。

拉西地平又被叫做司樂平、樂西平，屬于強(qiáng)效持久鈣拮抗劑，是專門針對高血壓治療的一種藥物，拉西地平可顯著并且有選擇的作用于血管平滑肌的鈣離子通道，它的主要作用是擴(kuò)張周圍動脈，減少外周血管阻力，從而達(dá)到降壓的效果。拉西地平除了單獨用藥，還可以與利尿劑、β阻滯劑并用，增強(qiáng)降血壓效果，通常，針對單獨用藥效果不明顯的患者使用。

拉西地平可以改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用，還可以使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此具有防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。拉西地平是高度溶脂性的，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位，與其他鈣拮抗劑相比，拉西地平的脂溶性高所以作用時間長。

作用機(jī)制

拉西地平為特異、強(qiáng)效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道，擴(kuò)張周圍動脈，減低周圍血管阻力，減低心臟后負(fù)荷，降低血壓。

美托洛爾為選擇性的β -1 受體阻滯劑，對心臟有較大的選擇性作用，可減慢心率，減少心排血量，降低收縮壓；立位及臥位均可降低血壓；可減慢房室傳導(dǎo)，使竇性心率減慢。

臨床應(yīng)用

拉西地平作為第三代高親脂性長效鈣離子拮抗劑具有持久、平穩(wěn)降壓，高血管選擇性，更好的安全性、耐受性和有效的靶器官保護(hù)等優(yōu)點，在治療老年高血壓患者中具有更高的價值。而且拉西地平與其它的鈣離子拮抗劑相比，踝部水腫發(fā)生率更低（踝部水腫是鈣離子拮抗劑的常見不良反應(yīng)），耐受性更好。

美托洛爾主要用于心絞痛、各型高血壓（可與利尿劑和血管擴(kuò)張劑合用）、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)癥。近年來尚用于心力衰竭的治療。

不良反應(yīng)

拉西地平通常耐受性良好，個別病例可有微弱的副作用，這與已知的周圍血管擴(kuò)張的藥理作用有關(guān)。最常見的有頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈和心悸。通常癥狀短暫，并隨著相同劑量的繼續(xù)用藥而逐漸消失。無力、皮疹（包括紅斑和瘙癢）、食欲不振、惡心及多尿也偶有報告。與其他鈣拮抗劑一樣，極少數(shù)病例有胸痛和齒齦增生。

美托洛爾可有疲乏、抑郁、胃部不適、眩暈、頭痛、失眠、氣急、噩夢等癥狀。偶見幻覺。

此外，拉西地平可以聯(lián)合美托洛爾治療高血壓，兩種藥物具有協(xié)同降壓的作用。二者聯(lián)用，既發(fā)揮了拉西地平擴(kuò)張血管的作用，又發(fā)揮了美托洛爾降低交感神經(jīng)活性的作用。另外，二者聯(lián)用，拉西地平可減輕外周阻力的作用，而美托洛爾可減輕拉西地平擴(kuò)張血管后可能引起的反射性交感神經(jīng)興奮帶來的不利影響，顯示了兩藥聯(lián)用治療高血壓的優(yōu)勢互補(bǔ)的效應(yīng)。