10371-45-6 / 丁烯酸仲丁酯的應(yīng)用

概述^[1]

丁烯酸仲丁酯為酯類衍生物，可用作醫(yī)藥合成中間體，如作為D-A反應(yīng)的反應(yīng)物，或者也可用于制備化工原料。

結(jié)構(gòu)

應(yīng)用^[1]

丁烯酸仲丁酯應(yīng)用舉例如下，可用于制備藥物控釋膜層：

第一步、藥物儲(chǔ)庫層的制備：在圓底燒瓶中稱入1.4592g聚乙烯醇05-88(PVA0588)、3.6632g聚乙烯醇17-88(PVA1788)并加入200ml的乙醇水溶液(V∶V＝1∶1)，60℃的條件下加熱攪拌使各組分充分混合，再加入0.5753g硝酸異山梨酯和0.3056g尿素，繼續(xù)加熱攪拌至混合均勻，并超聲30分鐘除去氣泡，此時(shí)，膠漿應(yīng)清澈透明。將配好的膠漿按一定的厚度涂在面積為200cm2的平展的背襯材料上，制備藥物儲(chǔ)庫層，然后在65℃條件下干燥2-3小時(shí)至衡重，制得含硝酸異山梨酯9.5％(w/w)的藥物儲(chǔ)庫層。

第二步、控釋膜層的制備：在錐形瓶中稱入0.4g丙烯酸-4-羥基丁酯，0.4g丙烯酸-(2-羥基-3-苯氧基)丙酯、0.2g丁烯酸仲丁酯，以及0.03g光引發(fā)劑過氧二苯甲酰，混合溶解。取適量體積的混合液均勻平鋪在不銹鋼的襯板上。將不銹鋼襯板置于紫外燈下(功率3000W，波長(zhǎng)200-400nm，高度12cm)，光催化反應(yīng)4.5分鐘后混合液固化完全，制備得到聚合物薄膜，小心剝離薄膜，薄膜厚度14μm。

第三步、粘膠層的制備：在三口燒瓶中稱入0.96g聚維酮K90(PVPK90)、0.18g聚乙二醇400(PEG400)、0.06g明膠，加入100ml去離子水，80℃的條件下攪拌，回流，使各組分完全溶解后，升溫再攪拌2小時(shí)后出料，再加入0.064g的硝酸異山梨酯，使其均勻分布在混合物溶液中，然后均勻的涂布在面積為200cm2防粘紙上，65℃條件下干燥，控制干燥時(shí)間，當(dāng)其固含量達(dá)到60-70％時(shí)停止干燥，得到含硝酸異山梨酯5％(w/w)的粘膠層。

第四步、硝酸異山梨酯貼片的制備：以鋁塑合膜作為背襯材料，在其上依次逐層覆蓋上藥物儲(chǔ)庫層、控釋膜層、粘膠層、聚丙烯防粘層，然后沖切成一定面積和形狀的貼片，從而制得透皮貼片。該貼片的硝酸異山梨酯的含量為2.6mg/cm2。

主要參考資料

[1] CN201010200120.8 硝酸異山梨酯貼片及其制備方法