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蘭索拉唑(Lansoprazole)為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑(PPIs),能迅速穿過胃壁細(xì)胞膜,作用于H+/K+ATP酶,強(qiáng)力抑制胃酸分泌,阻斷胃酸分泌的最后通道。
蘭索拉唑的作用機(jī)制獨(dú)特,特異性高,抑酸作用強(qiáng)、時(shí)間久,而且價(jià)格便宜,約為奧美拉唑的一半,可廣泛用于治療與酸分泌有關(guān)的各種消化功能紊亂性疾病而受到青睞,臨床廣泛用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食管反流性疾病和卓-艾綜合征等。
但是隨著蘭索拉唑在臨床上的廣泛應(yīng)用,它的不良反應(yīng)也暴露了出來。
應(yīng)用蘭索拉唑可能引起患者消化、神經(jīng)、血液、循環(huán)、內(nèi)分泌等系統(tǒng)的不良反應(yīng),以及胃酸分泌減少、過敏、急性間質(zhì)性腎炎,橫紋肌溶解,骨折,自身免疫綜合征,視力損傷,水腫等諸多癥狀。
但與其他質(zhì)子泵抑止劑相比,運(yùn)用蘭索拉唑治療消化系統(tǒng)潰瘍,臨床治療的顯效率比較高,不良反應(yīng)較小。
從2014年起關(guān)于蘭索拉唑的不良反應(yīng)情況如下表:
1、腹瀉
PPI大都會(huì)有消化道不良反應(yīng),大多會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、味覺異常、腹瀉等癥狀,一般停藥后即可恢復(fù)。而蘭索拉唑的腹瀉反應(yīng)比較突出,可能是因?yàn)镻PI 抑制了結(jié)腸泵,使結(jié)腸pH值升高,進(jìn)而影響膽鹽的溶解性,進(jìn)而導(dǎo)致腹瀉。
如果患者出現(xiàn)持續(xù)腹瀉,且組織學(xué)檢查見大腸黏膜下層如膠原帶的增厚或者炎癥細(xì)胞浸潤(rùn),盡管可能在內(nèi)鏡下無(wú)法觀察到腸黏膜的異常,也應(yīng)該立即停服蘭索拉唑。
2、椎體外系反應(yīng)
使用蘭索拉唑后患者可能出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,常見的會(huì)出現(xiàn)頭痛、嗜睡、還有少部分患者可能會(huì)出現(xiàn)抑郁、失眠和肌肉震顫等癥狀。雖然,出現(xiàn)肌肉震顫的不良反應(yīng)小,但是若出現(xiàn)要立即停藥,換用其他合適的PPI,可給予患者多巴絲肼片治療。
3、過敏反應(yīng)
服用蘭索拉唑的患者在服藥過程中會(huì)出現(xiàn)過敏反應(yīng),出現(xiàn)皮疹、紅斑及全身瘙癢或面部浮腫、呼吸困難等癥狀,必要時(shí)停藥。
4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)不良反應(yīng)
使用蘭索拉唑患者還可能出現(xiàn)肌無(wú)力、肌痛、關(guān)節(jié)痛甚至橫紋肌溶解等不良反應(yīng)。出現(xiàn)這些不良反應(yīng)時(shí)都應(yīng)該警惕,立即停藥。
5、肝功能異常
肝功能異常是使用蘭索拉唑較為常見的不良反應(yīng),如出現(xiàn)黃疸,伴有AST、ALT升高等嚴(yán)重的肝功能異常,需停藥。
6、致死性中毒性表皮壞死癥
甚至更為嚴(yán)重的致死性中毒性表皮壞死癥。如果出現(xiàn)中毒性表皮壞死癥,后果很嚴(yán)重,如出現(xiàn),要立即停藥處理。
7、急性腎功能衰竭
在一些病例中,使用蘭索拉唑患者出現(xiàn)了急性腎功能衰竭。因此,在使用蘭索拉唑時(shí)要注意監(jiān)測(cè)患者的肌酐和尿素氮,一旦出現(xiàn)腎功能異常,也要停藥。
蘭索拉唑主要通過肝藥酶CYP2C19和CYP3A4代謝,曾有報(bào)道蘭索拉唑在腎功能衰竭患者中藥動(dòng)學(xué)基本無(wú)明顯變化。
但在缺乏CYP2C19的慢代謝者、老年人及輕、中度肝功能不全患者中, 其消除半衰期延長(zhǎng)且生物利用度均有不同程度的提高。所以從安全性方面考慮,建議盡量從較低劑量開始;
而對(duì)嚴(yán)重的肝硬化患者由于其半衰期及AUC變化較顯著,更需注意劑量調(diào)整。通常建議,肝功能損害較重且需長(zhǎng)期用藥者藥物劑量下調(diào)30%;存在嚴(yán)重肝功能損害時(shí)日劑量則調(diào)整為15mg。
[1]吳曉玲,周敏華,謝奕丹,林梅,丁燕. 蘭索拉唑臨床應(yīng)用的安全性評(píng)價(jià)與風(fēng)險(xiǎn)管理[J]. 中國(guó)藥房,2014,25(48):4531-4534.
[2]李明華,馮群,李曉宇,李三鳴,孫蓉. 蘭索拉唑臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)研究進(jìn)展[J]. 中國(guó)藥物警戒,2014,11(12):729-731.
來源:藥學(xué)家園