103476-89-7/亮抑酶肽的主要應(yīng)用

背景及概述^[1]

亮抑酶肽白色或類白色粉末。由玫瑰鏈霉菌StreptomycesroseusMB-26-AI產(chǎn)生的胰蛋白酶抑劑，它是許多蛋白酶抑制劑中的一種。純亮肽素熔點(diǎn)110～140℃，溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亞砜，不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等，對Rydon-Smith、坂口呈附哇反應(yīng)，對茚三酮、三氯化鐵、蒽酮、莫利氏呈陽性反應(yīng)。亮抑酶肽對血纖維蛋白溶酶的抑制IC50(半抑制濃度)為8μg/ml，但不抑制糜蛋白酶亮抑酶肽應(yīng)用，亮抑酶肽作為蛋白酶抑制劑可直接溶于水，溶解度50mg/ml；10mM的水溶液4℃穩(wěn)定一周，-20℃穩(wěn)定6個月；工作濃度一般為10-100mM，在冰上使用。

應(yīng)用^[2-3]

亮抑酶肽主要用于生化研究，可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、組織蛋酶B、血纖維蛋白溶酶、激肽釋放酶等，它的抑制作用與底物呈競爭抑制。能抑制多種絲氨酸和半胱氨酸蛋白酶。

1）制備一種游離核酸保存劑，包括如下組分制備得到：谷氨酰胺10-50mg/ml、原釩酸鈉200-1000mg/ml、亮抑酶肽1-5mg/ml、染料木黃酮1-5mg/ml、氟化鋁1-5mg/ml、乙酰半胱氨酸10-40mg/ml、重氮烷基脲100-500mg/ml、抗凝劑1-3mg/ml、膜保護(hù)劑5-20mg/ml。本發(fā)明游離核酸保存劑，有效減緩血細(xì)胞的破裂，防止血細(xì)胞中的DNA稀釋和污染目標(biāo)cfDNA，阻止核酸酶降解目標(biāo)cfDNA，提高含有目標(biāo)游離核酸的血液樣本的保存期。

2）制備一種蛋白酶抑制劑混合物速溶型片劑，由以下原料按照重量份組成：原料藥4-6份、海藻糖75-84份和羥丙甲基纖維素13-18份，原料藥由以下原料按照重量份組成：4-6份抑肽酶、12-18份烏苯美司、5-7份半胱氨酸蛋白酶抑制劑、22-26份4-(2-氨乙基)苯磺酰氟鹽酸鹽和8-12份亮抑酶肽。本發(fā)明還公布了該蛋白酶抑制劑混合物速溶型片劑的制備工藝。本發(fā)明制備的蛋白酶抑制劑混合物速溶型片劑，制備工藝穩(wěn)定且簡單易操作，工藝參數(shù)可靠，生產(chǎn)周期較短，本發(fā)明制備的蛋白酶抑制劑混合物速溶型片劑溶解快速，可以很好地保護(hù)細(xì)胞裂解液中的蛋白免受蛋白酶降解，使用效果好。

主要參考資料

[1] 化學(xué)物質(zhì)詞典

[2] CN201910006163.3一種游離核酸保存劑及采血保存裝置

[3] CN201610596614.X一種蛋白酶抑制劑混合物速溶型片劑及其制備工藝