102518-79-6 / 石杉?jí)A甲的藥理作用

石杉?jí)A甲為天然植物提取物，與美國(guó)FDA 批準(zhǔn)的同類(lèi)AD 治療藥物相比，石杉?jí)A甲的化學(xué)結(jié)構(gòu)獨(dú)特，具有極高的選擇性抑制腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶和增強(qiáng)腦內(nèi)膽堿能神經(jīng)元的功能。此外，石杉?jí)A甲在改善記憶、提高認(rèn)知能力方面有明顯作用。

藥理作用

本品為高效可逆性膽堿酯酶抑制劑，有很強(qiáng)的擬膽堿活性，原用于治療重癥肌無(wú)力，后經(jīng)臨床觀察，對(duì)良性記憶功能減退的老年人有明顯增強(qiáng)記憶作用，能改善記憶和認(rèn)知功能。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，石杉?jí)A甲有很強(qiáng)的擬膽堿活性，對(duì)真性膽堿酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經(jīng)肌肉接頭處的遞質(zhì)傳遞?？娠@著提高乙酰膽堿的水 平，促進(jìn)記憶恢復(fù)和增強(qiáng)記憶。

藥動(dòng)學(xué)

因本品用量極少，目前尚無(wú)用于人體藥代動(dòng)力學(xué)研究的藥物檢測(cè)的有效辦法。有報(bào)道大鼠經(jīng)口給藥吸收迅速而完全，10～30分鐘可達(dá)血藥峰濃度，生物利用度為96.6%。藥物在肝、腎內(nèi)含量最高，易通過(guò)血 －腦脊液屏障。分布相半衰期為10分鐘。血漿蛋白結(jié)合率為17%。主要以原形及代謝物的形式從尿液排泄，24小時(shí)內(nèi)可排除給藥量的 73%，近2.3%從糞便排出。消除半衰期為4小時(shí)。

適應(yīng)癥

用于良性記憶障礙，可提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無(wú) 意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)多型癡呆（如阿爾茨海默?。┖?腦器質(zhì)性病變引起的記憶、認(rèn)知功能及情緒行為障礙亦有改善作用。 亦可用于重癥肌無(wú)力。

用法用量

口服：良性記憶障礙、阿爾茨海默病，一次0.1～0.2mg，一日2次， 1～2月為一療程。根據(jù)病情和用藥后反應(yīng)，可酌情調(diào)整劑量和療程。 一日劑量不得超過(guò)0.45mg。肌內(nèi)注射：良性記憶障礙，一次0.2mg， 一日1次；重癥肌無(wú)力，一次0.2～0.4mg，一日1次。

不良反應(yīng)

少數(shù)患者給藥后出現(xiàn)頭暈、耳鳴、惡心、多汗、乏力、腹痛、肌束顫 動(dòng)等。個(gè)別患者有瞳孔縮小、嘔吐、視物模糊、心率改變、流涎、嗜 睡等。大劑量用藥可出現(xiàn)胃腸道不適（如嘔吐）、乏力、出汗等。

療效評(píng)價(jià)

石杉?jí)A甲作用特點(diǎn)與新斯的明相似，但改善肌力作用的持續(xù)時(shí)間較新 斯的明長(zhǎng)。增強(qiáng)記憶的作用強(qiáng)于毒扁豆堿，而毒性則較低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 結(jié)果顯示，石杉?jí)A甲能促進(jìn)大鼠對(duì)明－暗分辨的學(xué)習(xí)過(guò)程，逆轉(zhuǎn)東莨 菪堿導(dǎo)致的記憶障礙。臨床研究表明，石杉?jí)A甲能改善阿爾茨海默病 （Alzheimer’ disease）患者的記憶、認(rèn)知和行為能力，與安慰劑組相 比有顯著的差異。