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格列苯脲（INN），又名優(yōu)降糖（USAN），是一種磺酰脲類(lèi)降糖藥。市面上也可買(mǎi)到它與甲福明二甲雙胍制成的合劑，名為 Glucovance。格列本脲通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；口服吸收快，蛋白結(jié)合率很高，為95%，口服后2～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24小時(shí)。T1/2為10小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，由肝和腎排出各約50%。
格列苯脲通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，其作用強(qiáng)度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強(qiáng)。
①促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；
②通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；
③也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。該品主要經(jīng)肝臟代謝，24h內(nèi)從尿中排出50%，作用可持續(xù)15～24h。
口服吸收迅速完全，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～6h，吸收不受食物影響，但近年報(bào)道，小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間比餐中服用提前1h。作用時(shí)間維持16h以上，血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產(chǎn)物，其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內(nèi)糞便中可回收給藥劑量的40%，其后排泄減慢，5天后排泄可達(dá)95%[4]。
體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人。
動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。
本類(lèi)藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。老年病人及有腎功能不全者對(duì)本類(lèi)藥的代謝和排泄能力下降，該品降血糖作用相對(duì)較強(qiáng)，不宜用該品，可用其他作用時(shí)間較短的磺酰脲類(lèi)降糖藥。
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴(lài)型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。用于非胰島素依賴(lài)型（成年型、肥胖型）的糖尿病患者。由于它清除率長(zhǎng)，最易發(fā)生低血糖反應(yīng)，故臨床使用要謹(jǐn)慎，可用于某些格列齊特、格列吡嗪降血糖藥效果不明顯的患者。
口服開(kāi)始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，輕癥者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后遞增每日2.5mg。一般用量為每日5～10mg，最大用量每日不超過(guò)15mg。
①該品降血糖作用較甲苯磺丁脲強(qiáng)250～500倍。易產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，因此對(duì)輕度、中度及老年人非胰島素依賴(lài)型糖尿病人，應(yīng)首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開(kāi)始用該品；
②從其他口服降血糖藥或胰島素?fù)Q用該品的用法或與胰島素合用，參閱甲苯磺丁脲?？诜?，每次2.5～10mg，早飯后服。1日量超過(guò)10mg時(shí)，應(yīng)分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。
1.少數(shù)病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過(guò)敏及低血糖癥狀，應(yīng)減量或停藥。
2.肝功能不全者慎用。
3.嚴(yán)重代償失調(diào)性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應(yīng)用。
4.此藥有輕度利尿作用。
5.胰島素依賴(lài)型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用。
偶見(jiàn)腹或胃部不適，發(fā)熱，皮膚過(guò)敏，低血糖，應(yīng)減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過(guò)敏、血象改變等。使用劑量不當(dāng)，會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，特別是服用過(guò)量時(shí)，有致死的危險(xiǎn)，應(yīng)及時(shí)糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過(guò)敏性血管炎。該品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見(jiàn)的不良反應(yīng)為無(wú)黃疸性或細(xì)胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。
格列本脲又叫優(yōu)降糖，是一種降糖效果明顯的西藥，但是由于副作用也比較明顯，因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險(xiǎn)的。長(zhǎng)期大量地服用格列本脲，最終會(huì)造成病人的低血糖和腎病，甚至導(dǎo)致死亡。另外，誘導(dǎo)患者服藥時(shí)不需要控制飲食，也會(huì)導(dǎo)致病人死亡。
按照目前的醫(yī)學(xué)發(fā)展水平糖尿病還無(wú)法根治，也沒(méi)有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴(yán)格控制飲食，同時(shí)在醫(yī)生的指導(dǎo)下科學(xué)用藥。