10238-21-8/格列本脲的作用機(jī)制

格列苯脲（INN：Glibenclamide），又名優(yōu)降糖（USAN：glyburide），是一種磺酰脲類降糖藥。

市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍（Metformin）制成的合劑，名為Glucovance。

使用

格列苯脲用來(lái)治療2型糖尿病。截止到2007年，是世界衛(wèi)生組織藥典中兩種主要的口服降糖藥之一，另一種是甲福明二甲雙胍。

在2003年，是美國(guó)最流行的降糖藥。

另外，最近的調(diào)查表明格列苯脲通過(guò)防止腦腫脹改善了動(dòng)物的發(fā)作模型。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)，與沒(méi)有使用格列苯脲的患者相比，那些已經(jīng)服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH發(fā)作比率得到改善。

作用機(jī)制

格列苯脲通過(guò)抑制胰島細(xì)胞的ATP敏感鉀通道發(fā)揮作用。 這種抑制使細(xì)胞膜去極化、打開(kāi)壓敏鈣離子通道，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的鈣離子滲透到胰島細(xì)胞，刺激胰島素的釋放。

副作用與禁忌癥

這種藥是低血糖的誘因。也有導(dǎo)致膽汁過(guò)量造成黃疸的報(bào)告。

最近發(fā)布的數(shù)據(jù)表明，去除那些潛在的導(dǎo)致混淆的個(gè)例后，格列苯脲與甲福明二甲雙胍合用，與其他糖分泌類用藥相比導(dǎo)致明顯的死亡率升高。這種合用的安全性已被置疑。