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101827-46-7 / 鹽酸布替萘芬在治療淺部真菌病方面的效果分析

一、鹽酸布替萘芬簡介

鹽酸布替萘芬是一種具有抗真菌活性的苯甲胺衍生物,其結(jié)構(gòu)和抗菌機制均與丙烯胺類相似,結(jié)構(gòu)上只是由丁酸苯甲基團取代丙烯胺基因,具有較強的抑菌、殺菌活性,且抗菌譜廣。主要用于敏感菌所致的足癬、體癬、股癬等。

布替萘芬的作用機制主要是選擇性地抑制了真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,導(dǎo)致麥角固醇合成缺乏和大量角鯊烯聚積,角鯊烯對真菌細(xì)胞有直接的毒性作用,可致真菌快速死亡,表現(xiàn)出布替萘芬的殺真菌活性; 麥角固醇是真菌細(xì)胞膜形成之必需成分,麥角固醇合成不足使真菌生長受到抑制,布替萘芬的這種雙重作用引起真菌細(xì)胞膜的破裂,表現(xiàn)出強大的殺真菌活性,使真菌細(xì)胞膜合成受阻,從而起到抑制和殺滅真菌的雙重作用,且其安全性高,耐受性好。

鹽酸布替萘芬在治療淺部真菌病方面的效果分析

此外,人體試驗證實,布替萘芬具有突出的抗炎活性,能消除因中波紫外線照射所致的皮膚紅斑,有利于緩解真菌感染所引起的紅斑、瘙癢等。

二、與其他抗真菌類藥物相比:

與多烯類相比

多烯制霉菌素是一種從鏈霉菌中分離出來的抗生素,通過不可逆地與麥角甾醇(細(xì)胞膜的必需成分)結(jié)合起作用。多烯對皮膚癬菌沒有活性,其臨床應(yīng)用僅限于治療由白色念珠菌和其他念珠菌引起的感染。

鹽酸布替萘芬是具有抗真菌活性的苯甲胺衍生物,其結(jié)構(gòu)和抗菌機制均與丙烯胺類相似,結(jié)構(gòu)上只是由丁酸苯甲基團取代丙烯胺基因,具有較強的抑菌、殺菌活性,且抗菌譜廣。

與唑類相比

唑類藥物通過抑制細(xì)胞色素P450依賴性酶,羊毛甾醇14-α-去甲基酶,催化羊毛甾醇轉(zhuǎn)化為真菌細(xì)胞膜的麥角甾醇,起到抑制真菌的作用。但唑類試劑也可能干擾人細(xì)胞色素P450系統(tǒng),導(dǎo)致不必要的毒性。在臨床情況下,使用抑制劑如局部唑類藥物可能會導(dǎo)致撤回治療時真菌迅速復(fù)發(fā)和/或不徹底根除。

與萘替芬和特比萘芬相比

鹽酸布替萘芬是新一類抗真菌劑的首選代表。其化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于烯丙胺類抗真菌劑,只是丁基芐基取代了烯丙胺基團。這種結(jié)構(gòu)改變放松了分子上的空間應(yīng)變,并且比萘替芬和特比萘芬具有更好的抗真菌活性。特別是針對皮膚癬菌,曲霉菌,二形真菌和暗色真菌。

三、結(jié)論

綜上所述,鹽酸布替萘芬具有抑菌和殺菌的雙重作用,抗菌同時還具有抗炎活性,能持久地作用于皮膚表面,更適合用于手足癬、體股癬等皮膚癬菌的治療,其具有療效確切,安全性高等優(yōu)點。

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