101-26-8 / 吡啶斯的明的作用與功效

吡啶斯的明,吡斯的明,溴化吡啶斯的明,為可逆性膽堿酯酶抑制藥,特點為起效慢、維持時間長。能可逆性地抑制膽堿酯酶的活性使乙酰膽堿效應增強和延長,還可直接興奮橫紋肌的N膽堿受體,對橫紋肌有較明顯的選擇性興奮作用。此外,本品可使生長釋素引起的生長激素水平顯著增加,與生長釋素合用可診斷和治療兒童短身材,但效果不及新斯的明與生長釋素合用。

作用與功效

本品糖漿制劑的起效時間為30~45min,注射劑為2~5min,服用糖漿及緩釋片1~2h可達峰值,肌內注射及靜脈注射為0.25h;糖漿作用持續(xù)時間為3~6h,緩釋片為6~12h,肌內注射及靜脈注射為6~12h。本品不易從胃腸道吸收,口服生物利用度低。

本品極少進入中樞,但可透過胎盤。藥物在體內經(jīng)肝臟可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形藥物或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,少量可分泌入乳汁中。靜脈注射后的t12為1.9h。

適應癥

本品可用于重癥肌無力及手術后腹脹、尿潴留。還可用于拮抗非去極化型肌松藥作用(限注射給藥)本品與生長釋素合用,可診斷兒童短身材病因。另外,本品還可預防性給藥以避免神經(jīng)毒氣損害。

藥物相互作用

本品可使酯類局麻藥在體內水解減慢,導致中毒反應。故使用本品期間,宜采用酰胺類局麻藥。

一本品可降低氯琥珀膽堿的代謝,增加神經(jīng)肌肉阻滯作用本品可拮抗氨基糖苷類抗生素、卷曲霉素、林可霉素、多黏菌素、利多卡因注射劑的作用。

一本品可減弱乙醚、恩氟烷、異氟烷等吸入全麻藥的肌松作用。

阻斷交感神經(jīng)節(jié)的降壓藥(如胍乙啶、美卡拉明等)可使本品的效應減弱。

本品不宜與抗毒蕈堿樣作用的藥物(如普魯卡因胺、奎尼丁等)合用,因為它可以降低本品對重癥肌無力的療效。

禁忌證

1.對本品過敏者。

2.心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻和尿路梗阻的患者禁用。

不良反應與副作用

1.本品單獨使用時可出現(xiàn)輕度的抗膽堿酯酶的毒性反應,如腹痛、腹瀉、唾液增多、氣管內黏液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降和心動過緩等,一般均能自行消失。

2.注射部位可發(fā)生紅腫痛,應注意血栓性靜脈炎的發(fā)生。

3.本品長期口服可出現(xiàn)溴化物的反應,如皮疹、乏力、惡心和嘔吐等。

用藥指導

1.術后肺不張或肺炎患者及心律失常(尤其是房室傳導阻滯)者慎用。

2.孕婦給藥后,由于子宮肌收縮,可引起早產(chǎn),故應慎用。

3.本品少量可分泌入乳汁中,但常規(guī)劑量時,嬰兒透過乳汁攝入的藥物量極少,乳母可安全用藥。

4.兒童不推薦使用。

5.本品漏服后不可服用雙倍量。

6.重癥肌無力患者用藥須謹慎,不可過量,否則會出現(xiàn)“膽堿能危象”。

7.食物不影響本品的生物利用度,但延遲藥物達峰時間。