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地氯雷他定(Desloratadine),又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時),屬于三環(huán)長效型的第三代組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結(jié)合數(shù)據(jù)顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol),與人類組織胺H1接受體會產(chǎn)生有意義的交互作用。
地氯雷他定可用于成年人和12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。
地氯雷他定(Desloratadine)的副作用很少。大多數(shù)人服用常用劑量都不會有睡意。但是,有些人可能會感到輕度困倦。在知道自己服用地氯雷他定(Desloratadine)的藥后反應(yīng)前,應(yīng)避免駕駛或操作機(jī)器。
致癌性、突變性及生殖力損傷。
致癌性:根據(jù) loratadine實驗,給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗,或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗,皆有肝細(xì)胞腫瘤(合并腺腫瘤及癌)高的發(fā)生率;但在長期的臨床實驗上仍未建立。
突變性:尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
生殖力損傷:投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day,并不影響生殖力,投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數(shù)目,但在 3mg/kg/day下并不影響其生殖力。