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130-95-0 / 瘧疾與抗瘧疾藥物奎寧

瘧疾是一種名瘧原蟲的原生動物引起的疾病。

瘧原蟲以蚊子為媒介進入人體,當攜帶瘧原蟲的雌蚊叮咬人體時,將瘧原蟲孢子輸入人體,孢子隨血流迅速侵入肝臟,在肝細胞內(nèi)繁殖,發(fā)育成組織型裂殖體,致使肝細胞破裂,釋放出數(shù)以千計的裂殖子進入血循環(huán),侵入紅細胞,在紅細胞內(nèi)繁殖,導致紅細胞破裂,引起周期性或不定期高熱寒戰(zhàn),并發(fā)生貧血和脾腫大。兇險型瘧疾起病急,出現(xiàn)昏迷與抽搐等癥狀,如果治療不及時,就會危及生命。

寄生于人體的瘧原蟲共有四種,即間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、惡性瘧原蟲和卵形瘧原蟲。

瘧疾與抗瘧疾藥物奎寧

瘧疾與抗瘧疾藥物奎寧

一般認為瘧疾源自人類的發(fā)源地非洲,幾乎傳遍全世界,其歷史則與人類文明史一樣漫長。在古希臘,瘧疾被稱之為“沼澤的熱病”,在公元前1世紀,瘧疾曾在羅馬地區(qū)長時間流行,使得人們的身體虛弱,土地拋荒,國力衰退,最后導致羅馬帝國的衰亡。到2010年,全球仍有106個國家和地區(qū)流行瘧疾,患者2.16億,約有66萬人死于瘧疾,大部分是5歲以下的兒童,其中81%的瘧疾病例和91%的死亡發(fā)生在非洲區(qū)域。

然而即便是現(xiàn)在瘧疾也是非洲大陸的常見病,氣候濕熱的非洲等地區(qū)飽受瘧疾折磨??茖W家和歷史學家認為,若以受害人數(shù)和受害程度來評估瘧疾產(chǎn)生的影響,它堪稱人類有史以來最具毀滅性的疾病。人類也長期致力于與瘧疾抗爭,東西方民族都做出了自己的貢獻。

奎寧

最初是南美洲的印第安人發(fā)現(xiàn)了金雞納樹的樹皮能治瘧疾病。他們將樹皮剝下,晾干后研成粉末,用以治療瘧疾。17世紀末,奎寧由歐洲傳入我國,曾稱為“金雞納霜”,當時是非常罕見的藥??茖W家對這種植物的樹皮進行了認真的研究,提取出了其中的有效成分,起名為“奎寧”,這是第一種治療瘧疾的有效藥。

但是通過樹皮提取終究是產(chǎn)量太小,直到Woodward等人全合成出奎寧,奎寧才慢慢地開始大規(guī)模生產(chǎn)并用于大規(guī)模治療瘧疾,使瘧疾得到了有效的遏止。

瘧疾與抗瘧疾藥物奎寧

奎寧通過與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物,抑制DNA的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白質(zhì)合成。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝??鼘幙梢种苹驓玳g日瘧、三日瘧及惡性瘧原蟲的紅內(nèi)期,有解熱作用和子宮收縮作用,臨床上用于控制瘧疾的癥狀。