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芐硝唑是一種微黃色結(jié)晶粉末，不溶于水，微溶在丙酮和乙醇，有殺滅錐蟲作用。主要用于治療美洲錐蟲病，早期錐蟲病的治愈率可達(dá)80%～90%。美國(guó)食品和藥品監(jiān)管局2017年批準(zhǔn)芐硝唑(Benznidazole)用于2至12歲有錐蟲病兒童治療。
FDA 在審批芐硝唑治療美洲錐蟲病時(shí)采用了加速批準(zhǔn)程序(accelerated approval) ，并授予其優(yōu)先審批評(píng)資格( priority review designation)。在此之前，美國(guó) FDA 沒有批準(zhǔn)過用于治療美洲錐蟲病的藥物。
CN201711435044.7提供了一種含有芐硝唑的藥物組合物，含有：芐硝唑、填充劑、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇琥珀酸、硬脂酸鎂。所述的含有芐硝唑的藥物組合物為片劑。所述的含有芐硝唑的藥物組合物，各組分的重量比為：所述的填充劑為單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物，進(jìn)一步優(yōu)選為重量比為1：(0.1～0.5)的單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物；更進(jìn)一步優(yōu)選為重量比為1:0.3的單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物。所述的含有芐硝唑的藥物組合物制備成片劑，其制備方法包括以下步驟：
(1)將芐硝唑、填充劑、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇琥珀酸混合后攪拌均勻，得粉末狀固體；
(2)將上述混合粉末干法制粒，加入處方量的硬脂酸鎂，混合后攪拌均勻，壓片，得芐硝唑片劑。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點(diǎn)和積極效果：
1、本發(fā)明的產(chǎn)品穩(wěn)定性好，溶出完全。
2、本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡(jiǎn)單易行，適合于工業(yè)生產(chǎn)。
治療初期可有輕度皮疹或惡心，有時(shí)還會(huì)出 現(xiàn)嚴(yán)重皮疹、發(fā)熱、紫癜，應(yīng)立即停藥。如出現(xiàn)與劑量相關(guān)的周圍多神經(jīng) 炎，應(yīng)立即停藥。療程中應(yīng)密切觀察血象，發(fā)現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥者立即停 藥。有肝、腎、血液系統(tǒng)功能不全者應(yīng)慎用。服藥期間應(yīng)戒酒。妊娠頭3 個(gè)月內(nèi)不宜服本藥。
[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201711435044.7 一種含有芐硝唑的藥物組合物
[2] 臨床實(shí)用藥物手冊(cè)
[3] 夏訓(xùn)明.美國(guó)FDA批準(zhǔn)首種治療美洲錐蟲病藥物芐硝唑(Benznidazole)[J].廣東藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2017,33(05):599.