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88150-42-9 / 氨氯地平與左旋氨氯地平,誰降血壓效果更好?

氨氯地平與左旋氨氯地平均屬于鈣通道阻滯劑,在同類降壓藥中具有起效平緩、降壓平穩(wěn)、作用持久的優(yōu)勢,因此二者均為高血壓患者的常用藥。那么,氨氯地平與左旋氨氯地平誰的降壓效果更好呢?接下來,??漆t(yī)生將為您解析。在細(xì)胞膜上有一類比較特殊的通道,我們稱之為鈣通道,這種通道對(duì)鈣離子具有高度選擇性,主要讓鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),調(diào)節(jié)血管平滑肌的舒縮功能,進(jìn)而發(fā)揮調(diào)節(jié)血壓的作用,若細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度超載,則會(huì)升高血壓。氨氯地平與左旋氨氯地平通過減少鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)從而降低血壓,我們將這一類藥物統(tǒng)稱為鈣通道阻滯劑。鈣通道阻滯劑具有較好的降壓作用,既可用于輕度高血壓患者如血壓≥140/90mmHg的人群,也可用于重度高血壓患者如血壓≥180/110mmHg的人群,且經(jīng)合理治療后大多數(shù)患者的血壓可控制在目標(biāo)范圍。同時(shí)鈣通道阻滯劑還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,用于合并冠心病的高血壓患者,在降血壓的同時(shí)還可擴(kuò)張冠脈減輕心肌缺血,延緩冠脈粥樣硬化減輕血管狹窄持續(xù)加重。

在鈣通道阻滯劑中,氨氯地平與左旋氨氯地平屬于第三代鈣通道阻滯劑,相比于前兩代鈣通道阻滯劑,氨氯地平與左旋氨氯地平具有起效平緩、降壓平穩(wěn)的優(yōu)勢,用藥后血壓不會(huì)快速降低,而是緩慢下降,從而可減少低血壓、心悸、頭痛等不良反應(yīng)的發(fā)生;同時(shí)具有作用持久、血壓波動(dòng)小的優(yōu)勢,多數(shù)降壓藥的作用時(shí)間不超過24小時(shí),但氨氯地平與左旋氨氯地平在血漿中的清除半衰期較長,在停藥24至48小時(shí)以后依然可將血壓控制在140/90mmHg以下,因此這兩種藥物每日僅需服藥一次,若某日忘記服藥,對(duì)血壓影響不大,次日在固定的時(shí)間繼續(xù)服用即可。由于氨氯地平與左旋氨氯地平物引起的血壓波動(dòng)較小,因此對(duì)心腦血管、腎臟、視網(wǎng)膜等靶器官的損害相對(duì)較輕,更有利于減少急慢性并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

氨氯地平與左旋氨氯地平,誰降血壓效果更好?

氨氯地平與左旋氨氯地平又有何區(qū)別呢?

氨氯地平具有兩個(gè)特殊的分子結(jié)構(gòu),分別位于氨氯地平的左右兩側(cè),我們稱之為左旋體與右旋體,這兩個(gè)結(jié)構(gòu)就如同人類的左右手一樣,但它們具有不同的作用,左旋體具有降壓作用,而右旋體幾乎無降壓作用。左旋體不會(huì)引起不良反應(yīng),但右旋體的存在可使部分高血壓患者出現(xiàn)頭痛、面部潮紅、腳踝水腫等不良反應(yīng)。而左旋氨氯地平則有所不同,它只有左旋體,沒有右旋體,因此相比較而言,服用左旋氨氯地平的高血壓患者,發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)稍低。

對(duì)于降壓藥,高血壓患者更關(guān)心它的降壓效果,對(duì)比這兩種降壓藥,由于氨氯地平中的右旋體基本無降壓作用,而它與左旋體具有同等重量,因此5mg的氨氯地平中含有2.5mg的有效降壓成分,而左旋氨氯地平則全為左旋體,因此5mg的左旋氨氯地平中含有5mg的有效降壓成分。所以,同等重量的降壓藥,5mg左旋氨氯地平的降壓作用是5mg氨氯地平的兩倍,從而導(dǎo)致這兩種藥物的起始劑量與最大劑量均有所不同,左旋氨氯地平起始劑量為2.5mg,最大用量為5mg。氨氯地平的起始劑量為5mg,最大用量為10mg。理論上它們降壓作用如此,那么實(shí)際降壓過程中是否也如此?

我國的一項(xiàng)研究顯示,與5mg的氨氯地平相比,2.5mg的左旋氨氯地平具有相似的降壓作用,且它們降血壓的總有效率波動(dòng)于80%上下,相差不大。另一項(xiàng)研究則表明,氨氯地平與左旋氨氯地平降壓均具有長效、平穩(wěn)、安全的優(yōu)勢。由于血壓控制難度可能會(huì)隨年齡的增加而增大,因此50%以上的高血壓患者會(huì)聯(lián)用至少兩種降壓藥控制血壓,在聯(lián)合用藥方面,氨氯地平、左旋氨氯地平與其它四類常用降壓藥如β受體阻滯劑、沙坦類降壓藥、普利類降壓藥、利尿劑等聯(lián)合使用,均可協(xié)同降壓。當(dāng)然,降血壓的主要作用是保護(hù)靶器官,對(duì)比這兩種降壓藥,他們均可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚從而保護(hù)心臟,可降低白蛋白尿從而保護(hù)腎臟,可延緩動(dòng)脈粥樣硬化從而保護(hù)心腦血管。

因此,無論從近期的降壓作用來看,還是從遠(yuǎn)期靶器官獲益來看,氨氯地平與左旋氨氯地平均是不錯(cuò)的選擇。由于左旋氨氯地平發(fā)生頭痛、面部潮紅、腳踝水腫等不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)更低,因此服用其它鈣通道阻滯劑或氨氯地平以后若不耐受,可更換為左旋氨氯地平。當(dāng)然,是否會(huì)發(fā)生這些不良反應(yīng)主要取決于高血壓患者的耐受性與敏感性,由于多數(shù)高血壓患者會(huì)聯(lián)合用藥,而氨氯地平的這些不良反應(yīng)也可通過聯(lián)合用藥來減輕癥狀,如與β受體阻滯劑聯(lián)用,后者具有減慢心率的作用,因此可緩解心悸。如與普利或沙坦類降壓藥聯(lián)用,由于后兩者可減輕氨氯地平引起的水腫,因此也無需更換為左旋氨氯地平。

綜上,氨氯地平與左旋氨氯地平均屬于鈣通道阻滯劑,通過減少鈣離子流入細(xì)胞內(nèi),從而發(fā)揮降血壓的作用,可用于輕中重度高血壓患者,同時(shí)具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,且這兩類降壓藥具有起效平緩、降壓平穩(wěn)、作用持久、血壓波動(dòng)較小等優(yōu)勢。相比較而言,氨氯地平中同時(shí)含有左旋體與右旋體,左旋體具有降壓作用,右旋體基本無降壓作用,可能增加頭痛、面部潮紅、腳踝水腫等不良反應(yīng)的發(fā)生,左旋氨氯地平中則只有左旋體,2.5mg的左旋氨氯地平與5mg氨氯地平降壓作用相當(dāng),降血壓的有效率相似,且二者與其他降壓藥聯(lián)用均可獲得更好的降壓療效,二者也具有靶器官保護(hù)作用。因此二者均是高血壓患者的不錯(cuò)選擇,若服用氨氯地平因不良反應(yīng)不耐受,可更換為左旋氨氯地平,也可通過聯(lián)合其它降壓藥減輕癥狀。