2466-76-4 / 1-乙?；溥虻闹苽浜蛻?yīng)用

背景及概述^[1]

1-乙?；溥蚴且环N有機中間體，可由咪唑與醋酐酰化后得到。有文獻報道其可用于制備乙?；谆?D-吡喃糖苷和銅基催化體系。

制備^[1]

將乙酸酐(50mL，0.55mol)添加至化合物咪唑(34g，0.5mol)于乙酸乙酯(800mL)中的溶液中。所得混合物在氮氣下在室溫下攪拌12 小時。添加無水碳酸鉀(137.5g，1mol)，且繼續(xù)攪拌30分鐘。隨后通 過硅藻土途徑過濾反應(yīng)混合物且濃縮濾液，得到呈白色固體狀的所需 化合物1-乙?；溥?52g，產(chǎn)率95%)。

應(yīng)用^[2-3]

應(yīng)用一、

CN201310654569.5公開了一種區(qū)域選擇性乙?；谆?D-吡喃糖苷的制備方法，該方法是在60℃下，以水做溶劑，將甲基-D-吡喃糖苷和四甲基氫氧化銨(25%水溶液)混合后，加入1-乙?；溥?，反應(yīng)14-18h后，減壓除去溶劑，經(jīng)柱分離得到6位乙?；奶擒昭苌?。該方法用水替代了傳統(tǒng)方法中以吡啶或DMF為溶劑，大大降低了反應(yīng)毒性，其柱分離產(chǎn)率基本均在52%以上；此外，本發(fā)明提供的綠色高效乙?；谆?D-吡喃糖苷的方法不僅操作簡單、條件溫和、成本低廉，而且綠色環(huán)保，符合當(dāng)今社會的發(fā)展要求，具有良好的應(yīng)用和發(fā)展前景。

應(yīng)用二、

CN201911095837.8公開了室溫?zé)o溶劑高效催化氧化醇的銅基催化體系及其方法，所述銅基催化體系，包含如下重量份的組分；1-6份銅基催化劑、1-2份輔助催化劑和8-15份添加劑；其中，銅基催化劑為選自銅鹽、Cu₂O、CuO、銅鋁合金、銅鋅合金以及負載型銅中的一種或幾種的組合；輔助催化劑的單齒配體為選自氮甲基咪唑、1-乙烯基咪唑、1-叔丁基咪唑、咪唑、1-甲基苯并咪唑、1-烯丙基咪唑、1-乙?；溥蚝?-異丙基咪唑中的一種或幾種的組合；添加劑為選自2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、N,N-二叔丁基乙二胺、9-氮雜雙環(huán)壬氮氧自由基中的一種或幾種的組合。該催化體系反應(yīng)條件溫和，不需要溶劑，無需加熱，不需要使用純氧作為氧源，具有工藝簡單高效、綠色環(huán)保、催化劑可重復(fù)使用等優(yōu)點。

參考文獻

[1] [中國發(fā)明] CN201280048474.2 溶血磷脂酸受體拮抗劑

[2] CN201310654569.5一種區(qū)域選擇性乙?；谆?D-吡喃糖苷的合成方法

[3] CN201911095837.8室溫?zé)o溶劑高效催化氧化醇的銅基催化體系及其方法