131-73-7 / 氯苯那敏的臨床新用途

概述^【1】

氯苯那敏(chlorpheniramine，撲爾敏、氯苯比胺、氯苯比丙胺、氯非那敏、氯屈米通、馬來那敏、曲吡那敏)拮抗H。受體，對抗組胺過敏效應；本藥不影響組胺的代謝，也不阻止體內組胺的釋放。同時具有抗M膽堿受體及中樞抑制作用。一般鎮(zhèn)靜作用較弱，主要用于各種過敏性疾病，還可以與其他中、西藥結合治療感冒等。

藥理^【2】

第一代抗組胺藥。有較強的競爭性阻斷變態(tài)反應靶細胞上組胺H。受體的作用。故有較好的抗過敏作用。有一定的中樞抑制作用和抗膽堿作用。但比其他類型的傳統(tǒng)抗組胺藥為輕，故服藥后的困倦感、口干、便秘、痰液變稠等反應較輕。在新一代抗組胺藥問世之前是臨床上使用最為廣泛的抗組胺藥。

藥動學^【2】

氯苯那敏口服后經胃腸吸收快，約30min后即起效，1～2h達最高血濃度，可維持療效3～6h。由肝代謝，經尿液、糞便、汗液排出。授乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。

適應證

用于皮膚黏膜的變態(tài)反應性疾病和急、慢性蕁麻疹，血管性水腫，常年性變應性鼻炎，季節(jié)性鼻炎，變應性結膜炎，昆蟲蜇咬性皮炎，接觸性皮炎等。多用于兒童變態(tài)反應病，對于兒童的上呼吸道感染，胃腸道變態(tài)反應癥狀亦常有效。亦可用于預防輸血輸液反應及藥物變態(tài)反應。

眼科臨床應用

變應性結膜炎、人工晶狀體術后。

藥物相互作用^【2】

1．本品可增強金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥的作用。

2．不宜與哌替類、阿托品等合用。

3．如同時飲酒或眼部使用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。

4，本品不宜與氨茶堿混合注射。

用法用量

1．口服。成人每次量為4～8mg，每日3次。小兒0．35rag／(kg·d)。分3或4次服用。

2．對于輕癥或晚間發(fā)作的病人，白天宜減少用藥。臨睡前一次服用。

3．對于嘔吐嚴重的病人，可將一次口服劑量。用溫水溶解成50～100ml，經直腸保留灌注。

不良反應^【2】

1．本藥的不良反應與其他第一代抗組胺藥相似但較輕。少有失眠，煩躁等中樞興奮癥狀，甚至有誘發(fā)癲痼者，對于嬰幼兒，孕婦及授乳婦亦應慎用。

2．對于慢性變態(tài)反應病患者亦不宜長期單獨使用本藥。以防止產生耐藥性。

3．老年患者易出現頭暈頭痛等不良反應，低血壓患者亦易出現頭暈頭痛等癥狀，宜慎用。

4．使用過量出現中毒反應時，應及時引吐，洗胃、導瀉以加速藥物排出。若出現呼吸循環(huán)衰竭，應做人工呼吸，吸氧，忌用中樞興奮藥物，必要時可用去甲腎上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作為解毒藥物。

5．與鎮(zhèn)靜藥、催眠藥或安定藥同用，或同時飲用酒類均可加深中樞抑制作用，故在用藥期間均應停用。

禁忌證

1．駕駛員，高空作業(yè)人員，機械操作者及參賽前的運動員不宜服用本藥。

2．忌用于癲癇患者。青光眼，前列腺肥大者等慎用。

注意事項

1．本藥雖屬抗組胺藥，廣泛用于變態(tài)反應病的治療，但亦有少數患者對本藥產生藥物變態(tài)反應者，在服藥后可出現皮疹皮癢，胃腸道變態(tài)反應等，甚至有因服用本藥而出現血象改變者。故應用本藥期間不應放松對藥物過敏的警惕。

2．本藥不宜與哌替啶、阿托品等藥合用，亦不宜與氨茶堿做混合注射。

(3)駕駛車船或危險作業(yè)者禁用。

(4)對其他抗組胺藥過敏者可能對本藥過敏。

(5)下列情況慎用：膀胱頸部梗阻、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、心血管疾病、青光眼、高贏壓、高血壓危象、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大體征明顯時。

(6)老年人應注意適當減量。

臨床新用途^【3】

1．治療流行性腮腺炎 有人應用氯苯那敏和西咪替丁治療流行性腮腺炎患者，亦獲顯著效果，與用嗎啉胍、板藍根等治療的對照組比較，可促進恢復，縮短病程。治療方法：內服氯苯那敏2～4mg，2～3／d；西咪替丁20rag／(kg·d)，分2或3次口服。用至退熱、腮腺腫消退為止，最長不超過7d。作者認為，氯苯那敏對組胺所引起的毛細血管通透性增加以及水腫等有強大的抑制作用，并對抗組胺擴張血管；而西咪替丁可抗病毒，二者有協同作用。故二藥合用治療流行性腮腺炎患者，療效滿意。

2．治療焦慮癥有人運用氯苯那敏治療焦慮癥患者，總有效率為93．7％。用法：口服氯那敏，每次4～6mg，2～3／d，嚴螢驚藥2～3個療程，療程問可間隔3～5d。

3．治療慢性肝炎據報道，采用氯苯那敏治療慢性肝炎患者193例，其中有171例GPT恢復正常。治療方法：內服氯苯那敏每次16mg，每晚臨睡前頓服。

4．輔助治療小兒肺炎 病毒感染引起的肺炎，患兒大多細胞免疫功能低下，T淋巴細胞指數相對降低。由于病毒感染刺激肺部毛細支氣管發(fā)生變態(tài)反應，肥大細胞釋放組胺等炎性介質，引起毛細血管滲出，組織水腫及細支氣管痙攣。氯苯那敏和西咪替丁分別為Ht及H2受體阻斷藥，兩藥聯用能有效與組胺競爭受體，保護機體。另外，兩咪替丁還有免疫調節(jié)．作用和抗病毒作用，可增強機體免疫功能，加快感染恢復。用法：可在常規(guī)治療基礎卜，加用氯苯那敏2mg／d，西咪替丁20mg／kg；2-3次口服。連用5d?？傆行蕿?2％，與對照組(總有效率48％)比較差異有顯著性。

合成路線

參考文獻

[1]王樹青，鞠偉華，周宣秀主編,常見藥物不良反應與救治 （西藥分冊）,軍事醫(yī)學科學出版社,2013.06,第332頁

[2]張仁俊等主編,實用眼科藥物學,人民軍醫(yī)出版社,2015.09,第349頁

[3]李世文，康滿珍主編；李億，李論，李世文，鄒清波，張元，康滿珍編,老藥新用途 第5版,人民軍醫(yī)出版社,2013.09,第419頁