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65277-42-1 / 大名鼎鼎的酮康唑(Ketoconazole)

酮康唑(Ketoconazole)于1976年合成,它是第一款口服活性唑類抗真菌藥物【1】。酮康唑最初是口服用來(lái)抗真菌的藥物,酮康唑藥片或膠囊。

很多人就會(huì)很奇怪,怎么很少見(jiàn)有酮康唑藥片銷售???

因?yàn)?013年,歐洲藥品管理局用藥委員會(huì),以口服酮康唑有較嚴(yán)重肝毒性為由禁止口服酮康唑來(lái)抗真菌,至此很多國(guó)家和地區(qū)開(kāi)始逐漸的禁止口服酮康唑【2】。

大名鼎鼎的酮康唑(Ketoconazole)

2015年的時(shí)候,中國(guó)國(guó)家食藥監(jiān)總局發(fā)布通知稱,酮康唑口服制劑因存在嚴(yán)重肝毒性不良反應(yīng),停止生產(chǎn)銷售使用,撤銷藥品批準(zhǔn)文號(hào);已上市的酮康唑口服制劑由生產(chǎn)企業(yè)于2015年7月30日前召回。

從此,口服酮康唑藥片和膠囊也退出了中國(guó)的市場(chǎng)。

但是,酮康唑的肝毒性僅僅表現(xiàn)在內(nèi)服進(jìn)入血液系統(tǒng)后,而外用酮康唑幾乎不會(huì)造成肝損傷,所以酮康唑目前主要以藥膏和洗劑的形式出現(xiàn),比如美國(guó)人說(shuō)的Big Three中的Nizoral就是酮康唑洗劑,在國(guó)內(nèi),酮康唑洗劑主要有康王和采樂(lè)兩種形式,一般藥店均有,屬于OTC類。

所以,用酮康唑的時(shí)候,盡量避免頭皮上有傷口,防止酮康唑被身體大量吸收進(jìn)入血液系統(tǒng)。酮康唑外用具有較強(qiáng)的殺菌能力,所以對(duì)由于馬拉色菌引起的頭皮屑以及其他真菌引起的頭皮瘙癢和炎癥都有一定的治療效果【3】。

所以很多美國(guó)人把Nizoral列入治療脫發(fā)的Big Three當(dāng)中,而且也確實(shí)有很多研究表明酮康唑可能會(huì)緩解頭皮炎癥環(huán)境,改善頭皮環(huán)境有一定的好處,比如我在之前的文章:防脫洗發(fā)水千千萬(wàn)中的佼佼者中就提到過(guò)。

但是我還是想提醒各位:幾乎沒(méi)有大型的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)實(shí)實(shí)在在的表明過(guò)酮康唑洗劑具有治療雄性脫發(fā)的作用【4】。

所以你要以為酮康唑洗劑可以治療脫發(fā)的話你就想多了。

如果我想證明酮康唑?qū)π坌悦摪l(fā)有治療效果的話其實(shí)很容易的,也可以拿出很多證據(jù)來(lái)。

首先它的抗菌作用,能夠去屑止癢消炎,改善頭皮環(huán)境,這一點(diǎn)已經(jīng)不用多說(shuō)了。

其次,酮康唑本身是一種抗雄性激素的化學(xué)物質(zhì)【5】。高劑量口服酮康唑能夠抑制體內(nèi)的雄性激素睪丸酮,進(jìn)而降低DHT的水平,它是一種雄性激素受體抗結(jié)劑,甚至被用來(lái)治療過(guò)前列腺增生【6】。一旦涉及到抗雄性激素,那很多人就確信它能治療雄性脫發(fā)。

這也是很多奸商做奸的地方,只要某個(gè)物質(zhì)在實(shí)驗(yàn)室被證明具有抗雄性激素的作用,或者有利于毛發(fā)生長(zhǎng)的作用,這些奸商就要想進(jìn)辦法把它做成產(chǎn)品賣錢。

但是作用機(jī)理,和真正的臨床效果是完全不同的兩回事!

就算是高劑量的口服酮康唑,它的抗雄性激素作用也是相當(dāng)?shù)奈⑷醯摹?】。這就決定了它不可能外用來(lái)治療脫發(fā)。

所以,請(qǐng)不要覺(jué)得某個(gè)物質(zhì)有某個(gè)機(jī)理,然后做成洗發(fā)水就能治療脫發(fā),我們應(yīng)該看的是真正的臨床效果,而不是商家的號(hào)稱。不過(guò)也正是有很多不明真相的吃瓜群眾才養(yǎng)活了這個(gè)產(chǎn)業(yè)。

即便是這樣,有很多的理論依據(jù),甚至有一些研究論文指明酮康唑洗劑具有緩和脫發(fā)的效果,比如文獻(xiàn)【8】,但是你會(huì)發(fā)現(xiàn)康王采樂(lè)等外包裝上依舊絲毫不會(huì)提到:防脫發(fā),治療脫發(fā)的效果,因?yàn)闆](méi)有真實(shí)大型的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示它有這樣的功能,所以它很謙遜的寫(xiě)著:去頭屑,止癢,消炎。

這才叫真誠(chéng),真實(shí),相比那些吹上天了的防脫洗發(fā)水,育發(fā)液,看著真的讓人覺(jué)得惡心,奸商真的不要臉!

關(guān)于酮康唑洗劑,如果有頭皮屑,頭皮瘙癢或者頭皮炎癥的話可以考慮適當(dāng)使用,但是請(qǐng)記住它也是藥物,不要使用過(guò)量,也不要過(guò)于頻繁的使用,更要防止酮康唑進(jìn)入我們的身體,頭皮有傷口的時(shí)候盡量避免使用。它對(duì)于治療雄性脫發(fā)幾乎沒(méi)有效果,或者效果很微弱。

目前對(duì)于市面上所有的防脫洗發(fā)水,育發(fā)液等化妝品類,基本都屬于這一級(jí)別,對(duì)雄性脫發(fā)根本就不會(huì)有什么本質(zhì)的改善,有的只是你心理的一些安慰劑作用而已。

倘若真的有一款洗發(fā)水能預(yù)防脫發(fā),或者防止脫發(fā),我估計(jì)賣2000塊錢一瓶也不算貴。所以,各位,對(duì)于標(biāo)著化妝品的防脫洗發(fā)水還是少交一點(diǎn)智商稅吧。

參考文獻(xiàn):

【1】Phillips RM, Rosen T (2013). "Topical Antifungal Agents". In Wolverton SE.Comprehensive Dermatologic Therapy(3rd ed.). Philadelphia: Saunders. pp.460–472.

【2】"European Medicines Agency recommends suspension of marketing authorisations for oral ketoconazole".Press Release. European Medicines Agency. 2013-07-26.

【3】McElwee KJ, Shapiro JS (June 2012)."Promising therapies for treating and/or preventing androgenic alopecia".Skin Therapy Letter.17(6): 1–4.

【4】Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE (October 2002). "Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations".International Journal of Cosmetic Science.24(5): 249–56.

【5】Witjes FJ, Debruyne FM, Fernandez del Moral P, Geboers AD (May 1989). "Ketoconazole high dose in management of hormonally pretreated patients with progressive metastatic prostate cancer. Dutch South-Eastern Urological Cooperative Group".Urology.33(5): 411–5.

【6】De Coster R, Wouters W, Bruynseels J (January 1996). "P450-dependent enzymes as targets for prostate cancer therapy".The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology.56(1-6 Spec No): 133–43.

【7】Eil C (August 1992). "Ketoconazole binds to the human androgen receptor".Hormone and Metabolic Research = Hormon- Und Stoffwechselforschung = Hormones Et Metabolisme.24(8): 367–70.

【8】Hugo Perez B S. Ketocazole as an adjunct to finasteride in the treatment of androgenetic alopecia in men.[J]. Medical Hypotheses, 2004, 62(1):112-115.