6665-83-4 / 6-羥基黃酮的應(yīng)用

背景及概述^[1]

6-羥基黃酮可用作醫(yī)藥合成中間體。2-取代苯并吡喃-4-酮類化合物包括6-羥基黃酮協(xié)同氟康唑具有抗耐藥真菌作用。真菌病，即由真菌引起的疾病。從臨床的致病情況上看，真菌病可分為淺部真菌病和深部真菌病兩大類。抗生素濫用等諸多的問題導(dǎo)致細(xì)菌和真菌間正常的菌叢共生關(guān)系遭到一定的破壞；其次在臨床應(yīng)用器官移植手術(shù)也越來越多的在臨床開展，術(shù)后當(dāng)中免疫抑制劑的使用影響了機體正常的免疫功能，使人體對真菌的抵抗力降低以上問題令深部臟器的真菌感染發(fā)病率越來越高，也越發(fā)嚴(yán)重。

白色念珠菌是真菌感染的主要病因，但是近年隨著來抗真菌藥物的大量使用，真菌對藥物的耐藥性逐漸增加。對氟康唑有耐藥作用的菌株通常會對其他唑類藥物產(chǎn)生交叉耐藥作用，使得對于治療白念珠菌的感染方面的臨床藥物選擇十分困難。因此，尋找抗真菌藥物耐藥逆轉(zhuǎn)劑，提高真菌對藥物的敏感性，與現(xiàn)有藥物產(chǎn)生協(xié)同的抗真菌作用，是一種提高目前現(xiàn)有藥物的治療效果的重要方法。

結(jié)構(gòu)

制備^[1]

取2，5-二羥基苯乙酮2g(13.2mmol)，苯甲醛2.1g(20mmol)，加入到10ml乙醇溶液中，加入20％NaOH1ml，于室溫下攪拌反應(yīng)72h后將反應(yīng)液倒入到冰水中，用稀鹽酸調(diào)至酸性，然后攪拌1h，過濾，得到的固體烘干后用乙醇重結(jié)晶，得到2’，5’-二羥基查爾酮2.3g。取2’，5’-二羥基查爾酮100mg(0.39mmol)，加入到DMSO10ml中，然后加入少量I2，100℃反應(yīng)8h。然后將反應(yīng)液倒入到冰水中，加入少量Na2S2O4攪拌1h，然后過濾，固體烘干后閃柱分離(石油醚：乙酸乙酯＝8：1)，得到化合物(16)6-羥基黃酮80mg。M+＝238.1。

主要參考資料

[1] CN105669625 一種2-取代苯并吡喃-4-酮類化合物及其應(yīng)用