7554-65-6 / 甲吡唑的說(shuō)明書(shū)

甲吡唑是一種用于治療甲醇或乙二醇中毒的藥。通常通過(guò)靜脈注射的方式給藥，可單獨(dú)使用，也可與血液透析同時(shí)使用。其可用于治療乙二醇、甲醇中毒和乙醇過(guò)敏。

藥理作用

甲吡唑?yàn)橐掖济摎涿敢种扑帲瑢?duì)乙醇脫氫酶的親和力為乙醇的 8000 倍。通過(guò)抑制乙二醇和甲醇的初始代謝，可阻斷神經(jīng)毒性(精神狀態(tài)改變、昏迷、癲癇發(fā) 作、視覺(jué)障礙)、心血管毒性及腎毒性反應(yīng)。

藥動(dòng)學(xué)

甲吡唑口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間為 0.5～6h。靜脈給藥后用于乙二醇中毒的 起效時(shí)間為 4h，治療藥物濃度為 8～24.6mg/L 或 100～300mmol/L 并維持在 10mmol/L 以上?？裳杆俜植贾寥眢w液，分布容積 0.6～1.02L/kg。在肝臟代謝 廣泛，代謝物主要為 4-羧基吡唑，另有 4-羥甲基吡唑及以上兩者的 N-葡萄糖醛 酸結(jié)合物。經(jīng)腎排泄，腎清除率為 0.016ml/(kg·min)，腎排泄率為 1%～4%，靜 脈給藥的消除半衰期隨劑量而變化，口服給藥的消除半衰期為 5h。本藥可經(jīng)血 液透析清除，清除量為 50～80L/kg，占總清除量的 45%。

適應(yīng)證

甲吡唑可用于乙二醇中毒、甲醇中毒。

禁忌證

對(duì)本藥或其他吡唑類(lèi)藥過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)肝病患者。(2)腎功能不全者。 2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。 3.藥物對(duì)妊娠的影響：孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊；美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì) 本藥的妊娠安全性分級(jí)為 C 級(jí)。 4.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確本藥是否進(jìn)入乳汁，哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)停 止哺乳。 5.靜脈給藥前應(yīng)將藥物稀釋?zhuān)也坏每焖偻迫腱o脈注射。

不良反應(yīng)

1.心血管系統(tǒng)：罕見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速和低血壓，亦有靜脈硬化的報(bào)道。 2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：多次給藥后可見(jiàn)高三酰甘油血癥，較少見(jiàn)高膽固醇血 癥。 3.呼吸系統(tǒng)：不高于 6%的患者出現(xiàn)呃逆和咽炎。 4.泌尿生殖系統(tǒng)：不高于 3%的患者出現(xiàn)無(wú)尿。 5.神經(jīng)：常見(jiàn)頭暈和頭痛，發(fā)生率分別為 7%和 12%；不高于 6%的患者出現(xiàn) 癲癇發(fā)作和嗅覺(jué)異常，不高于 3%的患者出現(xiàn)耳鳴、激動(dòng)、焦慮、眼球震顫、眩 暈、意識(shí)改變。 6.肝臟：可見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。有報(bào)道曾出現(xiàn)橫紋肌溶解伴天門(mén)冬氨酸氨基 轉(zhuǎn)移酶升高。 7.胃腸道：口服給藥后可見(jiàn)惡心(發(fā)生率 11%)、腹瀉，另有不高于 6%的患者 出現(xiàn)食欲缺乏、胃灼熱。 8.血液：罕見(jiàn)嗜酸陛粒細(xì)胞增多和貧血，亦有淋巴管炎和彌散性血管內(nèi)凝血 的報(bào)道。 9.皮膚：有研究報(bào)道，口服給藥后出現(xiàn)瘙癢，停藥后消失。 10.眼：不高于 6%的患者出現(xiàn)視覺(jué)障礙。 11.其他：未見(jiàn)本藥有母體化合物吡唑的血液學(xué)毒性、低血糖和顯著肝毒性。