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鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功，1992年7月獲FDA批準(zhǔn)上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發(fā)的，能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。
不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對(duì)前列腺平滑肌的選擇性更高，對(duì)血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發(fā)生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時(shí)間內(nèi)就能出現(xiàn)癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對(duì)前列腺平滑肌的選擇性更高，對(duì)血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發(fā)生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應(yīng)用前景。
吸收、分布、消除。本品成人一次口服0.2mg時(shí)，6.8小時(shí)后血藥濃度達(dá)到高峰，半衰期為10.0小時(shí)，其AUC0-∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續(xù)口服，血藥濃度可在第4天達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
1、本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可能影響其藥代和藥效動(dòng)力學(xué)，建議二者不要合用。
2、西米替丁增加本品吸收并減少本品清除。合用時(shí)慎重，尤其本品劑量超過0.4mg時(shí)。
1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：失神、意識(shí)喪失（發(fā)生頻率不明）。因?yàn)橛锌赡艹霈F(xiàn)與血壓下降相伴隨的一過性意識(shí)喪失，所以用藥過程中應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)?shù)奶幹么胧?/p>
2、其它不良反應(yīng)：
（1）精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、頭痛、蹣跚感等癥狀。
（2）循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、體位性低血壓、心率加快、心悸等。
（3）過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)瘙癢、皮疹、蕁麻疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。
（4）消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振、腹瀉、便秘、吞咽困難等。
（5）肝功能：偶見GOT、GPT、LDH升高。
（6）手術(shù)中虹膜松馳綜合征：有報(bào)道，對(duì)于正在服用或服用過α1受體拮抗劑的患者，有出現(xiàn)由于α1受體拮抗作用引起手術(shù)中虹膜松弛綜合征（IntraoperativeFloppyInsSyndrome)的現(xiàn)象。眼科醫(yī)生在進(jìn)行眼科手術(shù)時(shí)要注意手術(shù)中虹膜松馳綜合征的發(fā)生。
（7）其它：側(cè)見鼻塞、鼻衄、浮腫、倦怠感、陰莖異常勃起癥、射精障礙、視物模糊、視覺損害、多形性紅斑、剝脫性皮炎等。
禁忌
對(duì)本品過敏者禁用。
1、排除前列腺癌診斷之后者可使用本品。
2、合用降壓藥時(shí)應(yīng)密切注意血壓變化。
3、注意不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。
4、體位性低血壓患者和腎功能不全患者慎重使用。
5、由于有可能出現(xiàn)眩暈等，因此從事高空作業(yè)、汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)性工作時(shí)請(qǐng)注意。
6、坦索羅辛在與CYP3A4或CYP2D6強(qiáng)效抑制劑（例如：酮康唑、帕羅西?。┞?lián)合用藥時(shí)，有可能會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的暴露量顯著增加。在于酮康唑（CYP3A4）聯(lián)合用藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加2.2倍和2.8倍。在于帕羅西?。–YP2D6）聯(lián)合用藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加1.3倍和1.6倍。
7、有報(bào)道磺胺類藥物過敏史的患者服用坦索羅辛?xí)r發(fā)生反應(yīng)的病例，有磺胺類藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎服用鹽酸坦索羅辛。
8、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。
9、兒童用藥：兒童禁用。
10、老年用藥：因高齡者中常伴有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?/p>
11、藥物過量：本品過量使用可能會(huì)引起血壓下降，因此要注意用量。