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大豆黃素別名黃豆苷元，為大豆異黃酮的一種，是存在于大豆中的一類活性物質(zhì)。黃豆苷元存在于天然葛根和大豆等植物之中，是大豆異黃酮的主要成份，是治療心腦血管疾病、高血壓、婦女更年期綜合癥、眼耳科疾病及改善微循環(huán)的有效藥物。具有起效迅速、療效顯著、無(wú)毒副作用、安全可靠等特點(diǎn)。
同時(shí)，黃豆苷元與人體分泌的雌激素在結(jié)構(gòu)上比較相似，故科學(xué)家又稱其為植物雌激素。 隨著國(guó)際醫(yī)藥界對(duì)大豆異黃酮的進(jìn)一步研究，黃豆苷元地非凡功效越來(lái)越被臨床專家所重視，當(dāng)前黃豆苷元(4’7-二羥基異黃酮)在更年期綜合癥、骨質(zhì)疏松癥和心腦血管病治療方面的應(yīng)用越來(lái)越廣泛。
黃豆苷元的藥理作用及臨床應(yīng)用目前，黃豆苷元主要以口服制劑應(yīng)用，用于高血壓、冠心病、腦血栓、眩暈癥、突發(fā)性耳聾的輔助治療。也可用于婦女更年期綜合征。
將62 例符合WHO關(guān)于心絞痛診斷標(biāo)準(zhǔn)的心絞痛患者隨機(jī)分組后，對(duì)比黃豆苷元與硝苯地平的治療效果表明：黃豆苷元對(duì)心紋痛有顯著療效，其治療組優(yōu)于對(duì)照組，且無(wú)明顯毒副作用，也無(wú)蓄積作用，值得推廣。同時(shí)，由于黃豆苷元的降壓、降血脂等作用，在防治心血管疾病方面有很大的開(kāi)發(fā)前景。
顱腦損傷患者由于顱內(nèi)壓增高，腦血管痙攣而造成腦水腫、缺血缺氧，導(dǎo)致腦外傷后綜合征，臨床癥狀恢復(fù)緩慢，許多文獻(xiàn)報(bào)道，導(dǎo)致腦外傷后綜合征的關(guān)鍵是腦外傷后的腦缺血缺氧。應(yīng)用黃豆苷元片治療此類患者70 例，在癥狀改善方面取得顯著的療效。黃豆苷元片有效地改善大腦和神經(jīng)血氧，對(duì)腦外傷后腦管的病變具有很好的療效，該藥主要擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈和股動(dòng)脈，增加腦和四肢的血液流量，降低血液貓度，減弱腦血管阻力，增加腦微循環(huán)和改善腦供血供氧。
由于雌激素下降而引發(fā)的更年期癥狀及骨質(zhì)疏松成為世界各國(guó)的重大衛(wèi)生課題，單純補(bǔ)充雌激素由于副作用嚴(yán)重在臨床應(yīng)用中受到限制。近年發(fā)現(xiàn)黃豆苷元有類似雌激素作用且無(wú)明顯的毒副作用。通過(guò)對(duì)76 例更年期婦女應(yīng)用黃豆苷元的研究發(fā)現(xiàn)黃豆苷元片治療6 個(gè)月后，治療組12 項(xiàng)指標(biāo)均得到改善，評(píng)分少，統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
本研究還表明黃豆苷元片治療絕經(jīng)婦女半年后，骨代謝指標(biāo)也有變化，BGP 及A即明顯下降，與對(duì)照組治療后比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。BGP 及AKP 均為成骨生化指標(biāo)，黃豆苷元片治療半年后骨密度上升，而成骨生化指標(biāo)下降。圍絕經(jīng)期婦女心血管病也是一類與雌激素相關(guān)的疾病，雌激素替代治療有明確的療效，大豆苷元對(duì)絕經(jīng)后婦女脂質(zhì)代謝和心血管有保護(hù)作用。
研究顯示：給予黃豆苷元膠囊3 個(gè)月后，患者血清中CT、GT、DLL 明顯下降，與治療前相比有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，HDL 略有上升，與治療前相比，無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。表明服用黃豆苷元膠囊可改善圍絕經(jīng)期婦女的血脂代謝，可預(yù)防圍絕經(jīng)期婦女心血管疾病。
1）干預(yù)冠心病患者血清炎性因子，抗動(dòng)脈粥樣硬化大量的證據(jù)顯示，有多種炎性因子、細(xì)胞因子和鉆附分子參與動(dòng)脈粥樣硬化炎癥反應(yīng)，黃豆苷元能夠有效地抑制冠心病患者血清炎性因子的表達(dá)水平，從而發(fā)揮抗動(dòng)脈粥樣硬化。從而達(dá)到治療冠心病的目的。
2）對(duì)血管平滑肌細(xì)胞增殖有抑制作用，并誘導(dǎo)其凋亡血管平滑肌細(xì)胞增殖引起高血壓、冠心病等多種疾病研究表明黃豆苷元可抑制人臍動(dòng)脈平滑肌的增殖，抑制率可達(dá)60 %。而且黃豆苷元更偏脂溶性，易于通過(guò)細(xì)胞膜發(fā)揮作用。
3）抗心律失常。大豆苷元磺酸鈉(DS )是黃豆苷元的強(qiáng)水溶性衍生物。分別觀測(cè)DS 對(duì)氯仿誘發(fā)小鼠室顫的保護(hù)作用；DS對(duì)烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常的影響；DS 對(duì)氯化鈣誘發(fā)大鼠室顫的影響；D S 對(duì)腎上腺素誘發(fā)家兔心律失常的影響。研究結(jié)果表明DS 對(duì)由不同藥物誘發(fā)的不同種類的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、不同類型的心律失常均顯示出抗心律失常作用，其作用機(jī)制可能具有多通道阻斷藥和p 受體阻斷藥的多重作用。
4）降低血清以及肝臟中甘油三醋( GT ) 和膽固醇( TC )的含量。利用去卵巢大鼠作為動(dòng)物模型觀測(cè)到黃豆苷元明顯升高肝臟磷脂指數(shù)，可能促進(jìn)肝臟中TG 的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而降低肝臟組織中的TG 含量和降低血清中TG水平；而雌激素在降低肝臟中TG 含量的同時(shí)明顯升高血清中GT。此外黃豆苷元能降低血清中低密度脂蛋白膽固醇) 的水平降低水平CC，降低心血管病的患病風(fēng)險(xiǎn)。
腦缺血造成腦損傷的主要原因是乳酸堆積和體內(nèi)某些代謝過(guò)程中產(chǎn)生自由基。乳酸堆積加重腦水腫，它與鈣超載及自由基之間的相互作用可導(dǎo)致更為廣泛的損傷，自由基通過(guò)攻擊細(xì)胞膜使其通透性等受到影響，造成嚴(yán)重的腦損傷。用小鼠斷顱法，小鼠雙側(cè)頸動(dòng)脈結(jié)扎法處理小鼠后測(cè)量黃豆苷元對(duì)乳酸和超氧化物歧化酶( SOD ) 含量的影響。
證實(shí)黃豆苷元能夠改善小鼠腦缺血后癥狀，延長(zhǎng)斷頭小鼠喘氣時(shí)間及雙側(cè)頸動(dòng)脈結(jié)扎小鼠存活時(shí)間，并能夠抑制缺血所致腦組織中乳酸和s 0 D 含量的改變。黃豆苷元能縮小合肌梗死范圍和心肌缺血程度，呈一定的劑量依賴性。黃豆苷元可能是通過(guò)增加心肌的供血供氧量，使缺血受損的心肌細(xì)胞得到充分血液營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)； 減少脂質(zhì)過(guò)氧化，增加對(duì)氧自由基的清除產(chǎn)生對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用。
最近，關(guān)于黃豆苷元具有雌激素樣作用，治療絕經(jīng)后女性心血管疾病，降低乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌等發(fā)病率的報(bào)道，受到了廣泛的關(guān)注。在研究日本婦女的面頸紅熱次數(shù)較加拿大婦女低得多的原因時(shí)發(fā)現(xiàn)，食用日本傳統(tǒng)低脂食物日本婦女的尿液中植物性雌激素含量相當(dāng)高，特別是染料木素、黃豆苷元等。
有學(xué)者認(rèn)為，該異黃酮類對(duì)E：水平較低的絕經(jīng)期婦女的生理作用有一定效果。黃豆苷元與人體分泌的雌激素在結(jié)構(gòu)上十分相似，具有溫和的雌激素樣作用能與內(nèi)源性雌激素受體( ER ) 結(jié)合，在體內(nèi)雌激素水平較低時(shí)，表現(xiàn)為雌激素活性，發(fā)揮雌激素效應(yīng)，在體內(nèi)雌激素水平較高時(shí)，它占有ER 表現(xiàn)為抗雌激素活性。
黃豆苷元可使人早幼粒白血病細(xì)胞株沿粒細(xì)胞系統(tǒng)定向分化，特別是與乳香的有效成分聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對(duì)HL初細(xì)胞有明顯的抑制和分化誘導(dǎo)作用。黃豆苷元對(duì)小鼠B16 細(xì)胞生長(zhǎng)的同時(shí)增加黑色素生成，明顯改變細(xì)胞形態(tài)，顯示其誘導(dǎo)小鼠黑色素瘤細(xì)胞的分化作用。
前列腺增生是老年男性常見(jiàn)病，藥物治療往往因藥物難以在病變部位達(dá)到有效濃度而失敗。通過(guò)將成年雄性小鼠制備成前列腺增生模型后每天灌胃黃豆苷元，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：黃豆苷元對(duì)丙酸睪丸素所致小鼠前列腺增生具有明顯的抑制作用；同時(shí)可明顯減輕前列腺濕重和前列腺指數(shù)。在病理學(xué)檢查中發(fā)現(xiàn)黃豆苷元對(duì)小鼠前列腺增生程度大為減輕，接近正常對(duì)照組。結(jié)果顯示大豆苷元對(duì)丙酸皋丸素所致前列腺增生具有明顯拮抗作用。
有研究證實(shí)黃豆苷元可抑制嗜酒大鼠的酒精消耗；研究表明黃豆苷元顯著抑制豚鼠離體膽囊肌條自發(fā)性收縮活動(dòng)，使收縮力降低，緊張性下降，且呈量效反應(yīng)關(guān)系。此外，還可對(duì)抗乙酞膽堿、組胺引起的離體膽囊肌條收縮運(yùn)動(dòng)；并初步發(fā)現(xiàn)大豆苷元磺酸鈉的抑菌作用。
采用間苯二酚與對(duì)羥基苯乙酸為原料，經(jīng)過(guò)一定的反應(yīng)步驟，制造得到一種化學(xué)原料藥黃豆苷元或稱4’7-二羥基異黃酮(Daidzein)的化學(xué)合成新工藝，它由間苯二酚(I)與對(duì)羥基苯乙酸(II)用無(wú)水氯化鋅催化縮合成脫氧安息香[(2，4-二羥基苯基)(4-羥基芐基)] 酮或稱2，4-二羥基-4’羥基脫氧安息香中間體(縮合物，III)；(III)與N，N-二甲基甲酰胺二甲縮醛(IV)于二甲基甲酰胺(DMF)溶劑中經(jīng)過(guò)縮合一環(huán)化(環(huán)化反應(yīng))成產(chǎn)品黃豆苷元(4’7-二羥基異黃酮)(V)，(V)經(jīng)重結(jié)晶后得到精品黃豆苷元(4’7-二羥基異黃酮)；其反應(yīng)式為：
[1] 王艷梅, 呂立勛. 黃豆苷元的藥理作用及臨床應(yīng)用[J]. 中國(guó)藥師, 2007, 10(9): 910-912.
[2] 張家瑞, 孫達(dá)亮, 石娟娟, 等. 大豆黃素抗抑郁作用及其機(jī)制研究[J]. 中國(guó)新藥雜志, 2015, 24(13): 1531-1536.
[3] CN200510041956.7黃豆苷元合成新工藝