55-21-0 / 服用苯甲酰胺注意事項(xiàng)

理化性質(zhì)

無色晶體，熔點(diǎn)128～129℃，沸點(diǎn)288℃。能溶于水、醇和熱苯，微溶于醚。

作用與用途

本品在藥劑中用作助溶劑，可增加鹽酸四環(huán)素等藥物在水中的溶解度。

苯甲酰胺是一種重要的中間體化合物，在染料、醫(yī)藥及農(nóng)藥等行業(yè)中應(yīng)用廣泛，它的光穩(wěn)定性極強(qiáng)，一旦進(jìn)入環(huán)境極難降解,對人體有慢性毒性。

合成^{【2】【3】}

1. 合成反應(yīng) C₆H₅COCI+NH₃+(NH₄)₂C0₃→C₆H₅CONH₂

操作步驟將2 g碳酸銨與10 mL濃氨水混勻，在攪拌下滴加14 g苯甲酰氯，不使反應(yīng)溫度超過40℃。加料畢，攪拌0.5 h，至嗅不到苯甲酰氯氣味為止。過濾，水洗濾餅。粗品用700 mL水重結(jié)晶，得12 g白色晶體苯甲酰胺，熔點(diǎn)128～129℃。

2.吡啶法：

取0.5克胺，溶在5cc.無水的吡啶中。加10cc．無水的苯。一滴一滴地加O.5 cc．苯甲酰氯。把混合液放在60―70℃的水浴中加熱30 min后，倒入lOOce．水中。分出苯溶液，余下的水溶液再用10cc．苯萃取一次。把萃取液和分出的苯溶液合在一起，用水和5%碳酸納溶液分刪洗滁后，加入小量無水的硫酸鎂，吸去殘余的水分。然后用折疊濾紙濾去硫酸鎂。把濾液放在沸水浴上濃縮到3—4cc．后，大約加入20cc．已烷，加以攪動，就可以析出苯甲酰胺沉淀。

苯甲酰胺類抗精神病藥^【4】

舒必利（Sulpiride）

其他名稱：Equilid，硫苯酰胺，止吐靈，消嘔寧。

藥代動力學(xué)：苯甲酰胺自胃腸道吸收，2h可達(dá)血藥濃度峰值，口服本品后48h，口服量的30％從尿中排出，一部分從糞中排出。t_1/2為8～9h，動物實(shí)驗(yàn)示本品可透過胎盤屏障進(jìn)人臍血循環(huán)。本品主要經(jīng)腎臟排泄?？蓮哪溉橹信懦觥?/p>

作用與用途:本品屬苯甲酰胺類抗精神病藥，有抗精神病作用及較強(qiáng)的中樞性止吐作用，能抑制交感神經(jīng)的興奮性，改善胃血流。用于精神分裂癥，亦用于各種中樞性嘔吐、胃及十二指腸潰瘍、眩暈等。

口服：止嘔吐，每次100—200rag，3次/d。

不良反應(yīng):

1．常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等；可出現(xiàn)口干、視物模糊、心動過速、排尿困難、便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。

2．劑量大于一日600rag時可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。

3．易引起血漿中催乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為溢乳、男子乳房女性化、月經(jīng)失凋、閉經(jīng)、體重增加。

4．可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。

5．少數(shù)患者可發(fā)生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。

6．長期大量服藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙。

片劑：lOOmg。

注意事項(xiàng):

1．服藥兩周內(nèi)出現(xiàn)療效：

2．用藥期間注意肝功能和心臟情況。

3．高血壓患者慎用，嗜鉻細(xì)胞瘤患者忌用。

4．用藥期間不能從事機(jī)械運(yùn)轉(zhuǎn)等操作。

藥物相互作用:

1．除氯氮平外，幾乎所有抗精神病藥和中樞抑制藥均與本品存在相互作用，應(yīng)充分注意。

2．與鋰同用，會增加發(fā)生錐體外系不良反應(yīng)的風(fēng)險。

3．與抗酸藥或硫糖鋁合用，會影響本品的吸收。

4．與多巴胺激動藥合用，可拮抗本品的藥效。

5．與延長QT間期的藥物或引起電解質(zhì)失衡尤其是低血鉀的利尿藥同用．增加發(fā)生心律失常的風(fēng)險。

6．與其他抗高血壓藥同用，增加發(fā)生直立性低血壓的風(fēng)險。

苯甲酰胺的還原^【5】

混合硼氫化鈉(1．89g，O．05 mol)，苯甲酰胺(1．21g，O．01mol)和1,4―二氧六環(huán)(20mL)。攪拌，溫度維持在0℃左右，在十分鐘之內(nèi)滴加醋酸(3g，O．05mol)和1，4一二氧六環(huán)(10mL)的混合液。然后加熱回流2 h。減壓濃縮，剩留物加水分解。用氯仿提取。氯仿溶液干燥后，通入干燥的氯化氫氣體至成鹽完全。減壓蒸發(fā)得粗品。甲醇―乙醚重結(jié)晶得苯甲胺鹽酸鹽1.09g(72.2％)，熔點(diǎn)25l一253℃。

急救措施

如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。如果停止了呼吸,給于人工呼吸。請教醫(yī)生。

在皮膚接觸的情況下，用肥皂和大量的水沖洗。請教醫(yī)生。

在眼睛接觸的情況下，用水沖洗眼睛作為預(yù)防措施。

如果誤服，切勿給失去知覺者從嘴里喂食任何東西。用水漱口。請教醫(yī)生。

泄露應(yīng)急處理：

人員的預(yù)防,防護(hù)設(shè)備和緊急處理程序：使用個人防護(hù)設(shè)備。防止粉塵的生成。防止吸入蒸汽、氣霧或氣體。保證充分的通風(fēng)。將人員撤離到安全區(qū)域。避免吸入粉塵。

環(huán)境預(yù)防措施：在確保安全的條件下,采取措施防止進(jìn)一步的泄漏或溢出。不要讓產(chǎn)物進(jìn)入下水道。

抑制和清除溢出物的方法和材料：收集、處理泄漏物，不要產(chǎn)生灰塵。掃掉和鏟掉。存放在合適的封閉的處理容器內(nèi)。

致癌性

此產(chǎn)品中沒有大于或等于0.1%含量的組分被IARC鑒別為可能的或肯定的人類致癌物。              

潛在的健康影響

吸入：吸入可能有害，可能引起呼吸道刺激。     

吞咽：誤吞對人體有害。

皮膚：如果通過皮膚吸收可能是有害的,可能引起皮膚刺激。

參考文獻(xiàn)

[1] 王瓊軒等編譯,世界有機(jī)中間體標(biāo)準(zhǔn),中國環(huán)境科學(xué)出版社,1991年07月第1版,第963頁

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[5] 李良助 林垚等編著,有機(jī)合成原理和技術(shù),高等教育出版社,1992年05月第1版,第20頁