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非甾體類抗炎藥是一類臨床上應(yīng)用廣泛的解熱鎮(zhèn)痛抗炎類藥物，托滅酸又叫托芬滅酸，可用于治療偏頭痛和痛經(jīng)，具有抗炎鎮(zhèn)痛以及解熱的作用，由于托滅酸具有較廣闊的應(yīng)用前景，因此近幾年各國都在擴(kuò)大生產(chǎn)規(guī)模。托滅酸是一種常見的消炎鎮(zhèn)痛類藥物，但是由于其水溶性差，片劑服下后溶出速率很慢，嚴(yán)重限制了其生物利用度，在臨床中很難發(fā)揮良好的治療效果。
研究人員為了提高托滅酸溶解度做出了很多努力，例如C.C.Wilson等人合成了托滅酸和4，4-聯(lián)吡啶的共晶，SimonE.Lawrence等人合成了托滅酸和煙酰胺的共晶，但其溶解性沒有明顯提高，而是介于托滅酸的兩種晶型之間；DarshakR.Trivedi等人合成了托滅酸和4-氨基吡啶、4-二甲基氨基吡啶鹽型，但由于是水合物，其結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜。哌嗪是一種水溶性很大的配體，根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，它是一種藥物上可接受的配體，溶解進(jìn)入體內(nèi)后可經(jīng)代謝排出。本發(fā)明旨在使托滅酸和哌嗪成鹽，來達(dá)到提到托滅酸溶解度的目的。
托滅酸是其中一種新型的非甾體類抗炎藥，其作用機(jī)理是通過抑制環(huán)氧合酶的產(chǎn)生而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛的作用，目前臨床上主要應(yīng)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、偏頭痛等疾病的治療。近年來，國內(nèi)外學(xué)者對(duì)此進(jìn)行了多方面的研究，發(fā)現(xiàn)托滅酸在抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞調(diào)亡、干擾腫瘤細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、調(diào)節(jié)原癌基因與抑癌基因活性、抑制腫瘤血管形成等也發(fā)揮重要作用，對(duì)膀腺癌、食管癌、結(jié)直腸癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲狀腺癌神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤、頭頸部腫瘤等多種腫瘤細(xì)胞都顯示出抑制作用，在抗腫瘤領(lǐng)域展現(xiàn)出潛在的臨床應(yīng)用前景。
[1] CN201910500297.0一種托滅酸-哌嗪鹽型及其制備方法
[2] 托滅酸對(duì)人胃癌AGS細(xì)胞增殖與凋亡的影響