162011-90-7 / 羅非昔布的副作用

羅非昔布商品名Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx，其是一種非甾體類抗炎藥（NSAID），由默克公司制造、出售。美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）于1999年5月20日批準上市，用以治療骨關節(jié)炎、急性疼痛和痛經。

由于發(fā)現到長期且高劑量用藥有增加心臟病的風險，默克公司于2004年9月30日起從市場撤回此藥。

合成路線

藥理作用

羅非昔布，其化學名稱為4-[4-(思慮磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮，為一特異環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制劑。

適應癥

羅非昔布適用于：骨關節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經。

用法用量

口服給藥。骨關節(jié)炎：推薦起始劑量為12.5mg，一日一次，一些患者劑量增加至此25mg，一日一次，可能取得更好的療效，最大推薦劑量為每日25mg。緩解急性疼痛和治療原發(fā)性痛經：推薦首次劑量為50mg，一日一次。隨后劑量為25至50mg。最大推薦劑量為每日50mg。可連續(xù)服用5天。老年患者。輕到中度腎功能不全患者(肌酐清除率為30-80ml/min)和輕到中度肝功能不全患者(Child-Pugh評為5-9)不需用調整劑量。無嚴重肝功能不全患者(Child-Pug評分為5-9)不需調整劑量。無嚴重肝功能不全患者(Child-Pugh值大于9)的臨床數據。萬絡TM可與食物同服或單獨服用。

副作用

在臨床試驗中，對大約會5400例使用萬絡TM患者進行了安全性評價，其中近800例患者服藥1年或更長時間。以下是在臨床研究中患者用藥達6個月所報告的與藥物有關的副作用。這些副作用發(fā)生在≥2%的服用萬絡TM的患者中。其發(fā)生率較安慰劑組高：下肢水腫、高血壓、心口灼熱、消化不良、上腹不適、惡心、腹瀉。另外罕見有口腔潰腸的報告。服用萬絡TM1年或更長時間，不良反應與上述報告相似。